ізоніазид

Міжнародна непатентована назва

ізоніазид

Лікарська форма

Таблетки 100 мг і 300 мг

склад

Одна таблетка містить

активна речовина- ізоніазид 100 мг і 300 мг;

допоміжні речовини:лактоза, крохмаль картопляний, повідон, кальцію стеарат.

опис

Таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору плоскоциліндричної форми, з рискою і фаскою (для обох дозувань).

Фармакотерапевтична група

Протитуберкульозні препарати. Гідразиди. ізоніазид

Код АТС J04AC01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. При прийомі з їжею всмоктування і біодоступність знижуються. Максимальна концентрація препарату в крові виявляється через 1-4 години після прийому всередину, протягом

6-24 годин після прийому разової дози він знаходиться в крові в бактериостатической концентрації. Препарат легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і виявляється в різних тканинах і рідинах організму. Зв'язування з білками плазми дуже низьке (0-10%). Препарат метаболізується в печінці, виводиться, в основному, нирками, невелика кількість через кишечник. Період напіввиведення (Т1 / 2) Ізоніазиду в плазмі крові при швидкому ацетилюванні - 0,5-1,6 год, при повільному - 2-4 ч, при ниркової недостатності- 2-5 ч, при тяжкій нирковій недостатності - 5-7 ч.

Фармакодинаміка

Ізоніазид має високу бактерицидну, бактеріостатичну активність, по відношенню до мікобактерій туберкульозу.

Ізоніазид діє на активно розмножуються мікобактерії туберкульозу і менш ефективний по відношенню до бактерій, що знаходяться в спокої.

Механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу міколієвих кислот, що входять до складу клітинної стінки мікобактерій. Інші мікроорганізми і клітини мікроорганізму не містять міколевих кислот, ніж пояснюється висока вибірковість похідних ізонікотинової кислоти.

Показання до застосування

всі форми активного туберкульозу у дорослих і дітей, в т. ч. туберкульозного менінгіту (у складі комбінованої терапії)

профілактика туберкульозу у осіб, які перебувають в контакті з хворими на туберкульоз

профілактика туберкульозу у осіб, які перебувають в близькому контакті з позитивною шкірною реакцією (більше 5 мм) на туберкулін і рентгенологічними даними, що вказують на не прогресує туберкульоз

профілактика туберкульозу у дітей молодше 4 років з позитивною реакцією на туберкулін (більше 10 мм) і підвищеним ризиком дисемінації

Спосіб застосування та дози

дорослимвсередину після їди по 300 мг 1 раз на добу або 15 мг / кг / сут 2-3 рази в тиждень (як визначено схемою терапії). Максимальна разова доза - 600 мг.

дітямстарше 5 років внутрішньо після їди по 10-20 мг / кг 1 раз на добу або по 20-40 мг / кг 2-3 рази на тиждень (як визначено схемою терапії). Тривалість залежить від встановленої категорії.

З метою профілактики дорослимі дітямстарше 5 років внутрішньо після їди по 5-10 мг / кг / добу в 2 прийоми протягом 2 міс. Максимальна добова доза - 300 мг.

Добову дозу і тривалість лікування встановлюють індивідуально залежно від характеру та форми захворювання, ступеня інактивації та переносимості.

При важкій формі легенево-серцевої недостатності, вираженому атеросклерозі, ІХС та артеріальної гіпертензії не слід призначати в дозах більше 10 мг / кг.

Застосовувати за призначенням лікаря.

Побічна дія

часто

головний біль, запаморочення

сухість у роті, нудота, блювота, гіпербілірубінемія, продромальний симптоми гепатиту (втрата апетиту, нудота або блювота, незвичайна втома або слабкість), підвищення активності печінкових трансаміназ, токсичний гепатит

дратівливість, инсомния

еозинофілія, висипання на шкірі

рідко

енцефалопатія, ейфорія, амнезія

неврит або атрофія зорового нерва, периферичний неврит та поліневрит, парестезія, параліч кінцівок, судоми, в т. ч. генералізовані, почастішання судомних нападів у хворих на епілепсію, інтоксикаційний психоз

підвищення системного та легеневого артеріального тиску, посилення ішемії міокарда у літніх пацієнтів, біль в області серця, стенокардія, агранулоцитоз, гемоліз (при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), сидеробластна або апластична анемія, тромбоцитопенія

Дуже рідко

гінекомастія, менорагія, дисменорея

лікарський гепатит

Інші: М'язовіпосмикування, атрофія м'язів, лихоманка, «кушингоїд», гіперглікемія, лихоманка, флебіт (при в / в введенні).

Протипоказання

гіперчутливість, в т. ч. до етіонаміду, піразинаміду, ніацин

епілепсія та інші захворювання, що супроводжуються схильністю до судомних нападів

токсичний гепатит в анамнезі внаслідок прийому похідних гідразиду ізонікотинової кислоти (фтивазид та ін.)

спадкова непереносимість фруктози, лактози, дефіцит лактази і синдром глюкозогалактозной мальабсорбції

психічні захворювання

раніше перенесений поліомієліт

захворювання зорового і периферичних нервів

порушення функції печінки і нирок

виражений атеросклероз

вагітність і період лактації

дитячий вік до 5 років

Не слід призначати Ізоніазид у дозах понад 10 мг / кг / сут при:

легенево-серцевої недостатність III ступеня

гіпертонічної хвороби II-III стадії

поширеному атеросклерозі, захворюваннях нервової системи

бронхіальній астмі

псоріазі, екземі у період загострення, мікседемі

хронічної ниркової недостатності

гепатиті в період загострення, цирозі печінки.

лікарські взаємодії

При необхідності ізоніазид призначають в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами: антибіотиками, сульфаніламідами (крім циклосерина).

При комбінуванні ізоніазиду з парацетамолом або енфлураном збільшується утворення неорганічного фтористого метаболіту, що володіє нефротоксичності, зростає гепатототоксічность.

При одночасному застосуванні з етанолом, підвищується гепатотоксичність ізоніазиду, прискорюється його метаболізм.

При одночасному застосуванні з теофіліном, знижується метаболізм останнього, що може привести до підвищення його концентрації в крові.

Ізоніазид знижує метаболічні перетворення і підвищує концентрацію в крові алфентанілу, підвищує гепатотоксичність рифампіцину, в поєднанні з пиридоксином знижує небезпеку розвитку периферичнихневритів. Підсилює дію похідних кумарину та індандіону, бензодіазепінів, карбамазепіну, теофіліну, оскільки знижує їх метаболізм за рахунок активації системи цитохрому P450. Пригнічує метаболізм фенітоїну, що призводить до підвищення його концентрації в крові і посилення токсичного ефекту (може знадобитися корекція режиму дозування фенітоїну, особливо у хворих з повільним ацетилюванням ізоніазиду).

Знижує концентрацію кетоконазолу в крові.

Циклосерин і дисульфірам підсилюють несприятливі центральні ефекти ізоніазиду.

Антацидні ЛЗ уповільнюють всмоктування і знижують концентрацію ізоніазиду в крові (антациди слід приймати не раніше ніж через 1 год після прийому ізоніазиду).

З обережністю слід комбінувати з потенційно нейро-, гепато- і нефротоксичними ЛЗ через небезпеку посилення побічної дії.

особливі вказівки

Щоб уникнути швидкого розвитку стійкості Micobacterium tuberculosis ізоніазид застосовують у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами.

Не рекомендується застосовувати в дозі більше 10 мг / кг при важких формах серцево-легеневої недостатності і артеріальної гіпертензії, ВІЛ інфекції, ішемічної хвороби серця, поширеному атеросклерозі, захворюваннях нервової системи, бронхіальній астмі, псоріазі, екземі у фазі загострення, мікседемі.

Ізоніазид метаболізується в печінці шляхом ацетилювання до неактивних метаболітів. Ступінь ацетилювання детермінована генетичними факторами. У зв'язку з неоднаковим ступенем метаболізму перед застосуванням доцільно визначати швидкість його інактивації за змістом активної речовини в крові і сечі. У пацієнтів, у яких спостерігається швидка інактивація, ізоніазид застосовують у більш високих дозах.

Під час лікування слід уникати вживання алкоголю.

Ризик токсичності ізоніазиду підвищується при тяжкій нирковій недостатності (кліренс застосування менш 10 мл / хв).

Під час лікування регулярне проведення офтальмологічного обстеження.

Лікування ізоніазидом слід поєднувати з прийомом вітаміну В6 (всередину 60-100 мг через 2 години після ін'єкції ізоніазиду, або в / м 100-150 мг / сут через 30 хв після ін'єкції), глутамінової кислоти (1-1.5 г / сут), вітаміну В1 (в / м 1 мл 5% -ного розчину тіаміну хлориду або 1 мл 6% -ного розчину тіаміну броміду) і натрієвої солі АТФ з метою профілактики периферичної нейропатії та інших побічних явищ з боку нервової системи.

Слід дотримуватися максимально можливі інтервали між введеннями ізоніазиду і стрептоміцину, приймати ізоніазид не менше ніж за 1 год до прийому антацидів.

Вживання в їжу сиру і риби на тлі прийому ізоніазиду може супроводжуватися відчуттям спека або ознобом, почервонінням і свербінням шкіри, серцебиттям, пітливістю, головним болем, запамороченням внаслідок порушення ізоніазидом метаболізму тираміну і гістаміну.

Вагітність і період лактації

Застосування можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Ізоніазид проникає через плаценту, виділяється з грудним молоком. При вагітності і в період лактації призначають у дозі не більше 10 мг / кг.

Особливості впливу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

Питання про можливість занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції, слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат.

Передозування

симптоми:розлади шлунково-кишкового тракту, запаморочення, болі в животі, розлади сечовивідних шляхів, виділення білків з сечею; при важких отруєннях: судоми епілептіформного типу, з втратою свідомості і розладом дихання.

лікування:промивання шлунка, дати хворому сольове проносне, застосувати форсований діурез (залуження сечі), ранній гемодіаліз. Як антидот вводять внутрішньовенно вітамін В6 (10 мл 5% -ного розчину). Діаліз призначають, якщо судоми і ацидоз некупірувався з вітаміном В6, диазепамом і натрію гідрокарбонатом. Застосовують ефірно-кисневий наркоз з міорелаксантами, апаратне дихання. Симптоматичне лікування.

Форма випуску

По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної або аналогічної імпортної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої або аналогічної імпортної.

По 1000 таблеток в контейнери або банки з полімерних матеріалів для лікарських засобівз натягиваемой або навинчивающейся пластмасовою кришкою і контролем розкриття. На контейнери або банки наклеюють етикетки з паперу етикеткової або письмової.

Первинні упаковки разом з відповідною кількістю інструкцій по для медичного застосуваннядержавною та російською мовами поміщають в ящик з гофрованого картону.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови та термін зберігання

За рецептом

Виробник

ТОВ «Павлодарський фармацевтичний завод»

вул. Камзіна, 33, м Павлодар, 140011, Казахстан

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ «Павлодарський фармацевтичний завод», Казахстан

Адреса організації, що приймає на території Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару):

У даній статті можна ознайомитися з інструкцією із застосування лікарського препарату ізоніазид. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів даного ліки, а також думки лікарів фахівців з використання Ізоніазиду в своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогло або не допомогло ліки позбутися захворювання, які спостерігалися ускладнення і побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Ізоніазиду при наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування туберкульозу, в тому числі туберкульозного менінгіту у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю.

ізоніазид- протитуберкульозний засіб 1 ряду. Виявляє бактерицидну дію. Ізоніазид активний відносно поза- і внутрішньоклітинних Mycobacterium tuberculosis, перш за все щодо активно діляться. Точний механізм його дії невідомий. Передбачається, що він пов'язаний з придушенням синтезу міколієвих кислот, що входять до складу клітинної стінки мікобактерій.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. При прийомі з їжею всмоктування і біодоступність знижуються. Широко розподіляється в усіх тканинах і рідинах організму. Зв'язування з білками плазми дуже низьке (0-10%). Метаболізується в печінці. Виводиться з сечею, невелика кількість - з калом.

показання

• лікування всіх форм активного туберкульозу, в т.ч. туберкульозного менінгіту (у складі комбінованої терапії);
• профілактика туберкульозу у осіб, які перебувають в близькому контакті з хворими на туберкульоз;
• у осіб з позитивною шкірною реакцією (більше 5 мм) на туберкулін і рентгенологічними даними, що вказують на непрогрессірующій туберкульоз;
• у дітей молодше 4 років з позитивною реакцією на туберкулін (більше 10 мм) і підвищеним ризиком дисемінації.

форми випуску

Таблетки 100 мг, 200 мг і 300 мг.

Розчин для ін'єкцій (уколи в ампулах для ін'єкцій).

Інструкція по застосуванню та дозування

Дозу встановлюють індивідуально, залежно від характеру і форми захворювання.

Всередину дорослим і підліткам - по 300 мг 1 раз на добу або по 15 мг / кг на добу 2-3 рази в тиждень (як визначено схемою терапії), дітям - 10-20 мг / кг 1 раз на добу або по 20-40 мг / кг 2-3 рази на тиждень (як визначено схемою терапії).

Внутрішньом'язово дорослим і підліткам вводять по 5 мг / кг 1 раз на добу або по 15 мг / кг 2-3 рази на тиждень, дітям - по 10-20 мг / кг 1 раз на добу або по 20-40 мг / кг 2 3 рази в неділю.

Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Внутрішньокавернозно вводять в добовій дозі 10-15 мг / кг. При інгаляціях - 5-10 мг / кг на добу в 1-2 прийоми.

Максимальна добова доза для дорослих при прийомі всередину і внутрішньовенному введенні становить 300 мг.

Побічна дія

• головний біль;
• запаморочення;
• психоз;
• ейфорія;
• порушення сну;
• периферичний неврит;
• нудота блювота;
• лікарський гепатит;
• болю в області серця;
• гінекомастія у чоловіків;
• меноррагии у жінок;
• шкірний висип;

Протипоказання

• епілепсія;
• судомні напади та поліомієліт в анамнезі;
• порушення функції печінки і / або нирок;
• атеросклероз.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Можливе застосування ізоніазиду при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

Ізоніазид проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.

особливі вказівки

Не рекомендується застосовувати ізоніазид в дозі більше 10 мг / кг при важких формах серцево-легеневої недостатності і / або артеріальної гіпертензії, ІХС, поширеному атеросклерозі, захворюваннях нервової системи, бронхіальній астмі, псоріазі, екземі у фазі загострення, мікседемі.

Щоб уникнути швидкого розвитку стійкості Mycobacterium tuberculosis ізоніазид застосовують у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами.

Після ін'єкції необхідно дотримуватися постільного режиму протягом 1-1.5 ч.

Для зменшення побічних ефектіводночасно з ізоніазидом призначають піридоксин (всередину або внутрішньом'язово), або глутамінової кислоти (всередину), або тіамін (внутрішньом'язово).

Слід враховувати, що ізоніазид метаболізується в печінці шляхом ацетилювання до неактивних метаболітів. Ступінь ацетилювання детермінована генетичними факторами. У зв'язку з неоднаковим ступенем метаболізму перед застосуванням ізоніазиду доцільно визначати швидкість його інактивації за змістом активної речовини в крові і сечі. У пацієнтів, у яких спостерігається швидка інактивація, ізоніазид застосовують у більш високих дозах.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з рифампіцином зростає ризик розвитку гепатотоксичної дії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції печінки).

При одночасному застосуванні з парацетамолом збільшується ризик розвитку гепатотоксичної дії, тому що ізоніазид індукує цитохром Р450, що призводить до збільшення вмісту токсичних метаболітів парацетамолу.

При одночасному застосуванні ізоніазиду з карбамазепіном або фенітоїном метаболізм останніх пригнічується, що призводить до підвищення їх концентрацій в плазмі крові і посилення токсичної дії.

Аналоги лікарського препарату Ізоніазид

Структурні аналоги за діючою речовиною:

• Ізоніазид Дарниця;
• Ізоніазид Ферейн;
• Ізоніазиду розчин для ін'єкцій 10%.

При відсутності аналогів ліки за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, і подивитися наявні аналоги по лікувальній дії.

Брутто-формула

C 6 H 7 N 3 O

Фармакологічна група речовини Ізоніазид

Нозологічна класифікація (МКБ-10)

код CAS

54-85-3

Характеристика речовини Ізоніазид

Протитуберкульозний засіб. Гідразид ізонікотиновоїкислоти, структурний аналог вітаміну В6. Білий кристалічний порошок без запаху, гіркого смаку. Чутливий до впливу повітря і світла. Легко розчинний у воді, важко - в етиловому спирті, Дуже мало - в хлороформі, практично не розчиняється в ефірі, бензолі. pH 1% водного розчину від 5,5 до 6,5. Молекулярна маса 137,14.

фармакологія

Фармакологічна дія- антибактеріальний, бактерицидну, протитуберкульозне.

Пригнічує ДНК-залежну РНК-полімерази і пригнічує синтез міколових кислоти (основного компонента клітинної мембрани мікобактерій туберкульозу). Виявляє бактерицидну дію на Mycobacterium tuberculosisв стадії розмноження, МПК 0,015 мкг / мл. Діє на збудників, розташованих поза-і внутрішньоклітинно (внутрішньоклітинні концентрації в 50 разів перевищують позаклітинні). Найбільш ефективний при гостро протікають процеси. Активність щодо атипових мікобактерій низька. При монотерапії швидко розвивається резистентність збудника (в 70% випадків).

Добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту (прийом під час їжі знижує всмоктування), може піддаватися значній біотрансформації при "першому проходженні" через печінку. C max досягається через 1-3 ч і при прийомі 300 мг становить 3-7 мкг / мл, ефективна концентрація зберігається протягом 6-24 год після перорального прийому. Зв'язування з білками плазми дуже низьке (0-10%). Обсяг розподілу - 0,57-0,76 л / кг. Присутній в ефективних концентраціях у багатьох тканинах (включаючи ділянки казеозного некрозу) і біологічних рідинах, в т.ч. плевральної і асцитической, мокротинні, слині. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр, в спинно-мозкової рідини його концентрація становить приблизно 20% від концентрації у плазмі крові. Метаболізується в печінці: ацетилюється N-ацетилтрансферазою до фармакологічно неактивного N-ацетілізоніазіда, який потім перетворюється в ізонікотиновоїкислоти і моноацетілгідразін (надає гепатотоксичністю дію). Швидкість інактивації генетично детермінована системою цитохрому Р450: серед пацієнтів розрізняють «швидких інактиваторів» (виділення менше 10% активної речовини з сечею протягом доби), у яких Т 1/2 становить 1 год, і «повільних інактиваторів» (виділення більше 10% активного речовини), у яких відносно мало N-ацетилтрансферази і Т 1/2 становить близько 3 ч. «Швидким інактіватори» може знадобитися кілька велика доза для підтримання ефективної концентрації в крові. Індивідуальна швидкість ацетилювання істотно не впливає на ефективність ізоніазиду при щоденному прийомі, але може зменшувати антимікобактеріальна активність при його переривчастий (1-2 рази на тиждень) введенні. У новонароджених Т 1/2 подовжується до 7,8-19,8 год (внаслідок незрілості ферментних систем печінки). Виводиться нирками (75-95%), переважно у вигляді неактивних метаболітів (N-ацетілізоніазід, 93 і 63% у «швидких» і «повільних» інактиваторів відповідно, і ізонікотиновоїкислоти), в невеликих кількостях - з фекаліями. При Cl креатиніну<10 мл/мин и при нарушении функции печени возрастает риск токсичности. При гемодиализе удаляются значительные количества изониазида (в течение 5 ч — до 73%); эффективность перитонеального диализа ограничена.

Проходить через гематоплацентарний бар'єр, визначається в сироватці крові плода в концентраціях, порівнянних або перевищують такі в сироватці крові матері. Можливе виникнення міеломенінгоцеле і гіпоспадії, геморагій (внаслідок гіповітамінозу К) у плода, в подальшому може призводити до затримки психомоторного розвитку у дитини. У дослідах на тваринах показано ембріотоксичну дію. Проникає в грудне молоко, досягаючи концентрацій, порівнянних з концентрацією в плазмі крові. Дитина отримує 0,75-2,3% дози, прийнятої матір'ю; можливе виникнення гепатиту і периферичнихневритів. У дослідженнях на тваринах показана велика частота виникнення пухлин легенів на тлі введення ізоніазиду, у людини канцерогенних і онкогенних властивостей не виявлено.

У літніх людей частіше виникає гепатит (2,6% пацієнтів, в порівнянні з 0,3% - люди молодого віку); ризик розвитку периферичного невриту вище у людей старше 65 років, вагітних жінок, хворих на цукровий діабет, при хронічній нирковій недостатності, алкоголізмі, у людей, які приймають протисудомні засоби. У високих дозах може викликати дефіцит вітаміну В6, переважно у дорослих.

Застосування речовини Ізоніазид

Туберкульоз (будь-якої локалізації, у дорослих і дітей, в комбінації з іншими ЛЗ); первинна і вторинна хіміопрофілактика інфікованих і контактних по туберкульозу людей.

Протипоказання

Гіперчутливість, в т.ч. до етіонаміду, піразинаміду, ніацин (нікотинова кислота) і іншим подібними за хімічною структурою ЛЗ, епілепсія, схильність до судомних нападів, поліомієліт (в т.ч. в анамнезі), тяжка печінково-ниркова недостатність, психічні захворювання, виражений атеросклероз, захворювання зорового і периферичних нервів, токсичний гепатит в анамнезі, пов'язаний з прийомом ізоніазиду або його похідних (фтивазид, метазид, опініазід), флебіт (в / в введення).

Обмеження до застосування

Дози вище 10 мг / кг / сут:вагітність, годування грудьми, порфірія, психоз в анамнезі, алкоголізм, легенево-серцева недостатність III стадії, артеріальна гіпертензія II і III стадії, ІХС, поширений атеросклероз, захворювання нервової системи, бронхіальна астма, псоріаз, екзема (у фазі загострення), гіпотиреоз, гострий гепатит, цироз печінки, хронічна ниркова недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності застосування можливо тільки за суворими показаннями, при зіставленні передбачуваної користі для матері та ризику для плоду (слід застосовувати в дозах до 10 мг / кг / добу).

Побічні дії речовини Ізоніазид

З боку нервової системи та органів чуття:головний біль, запаморочення, дратівливість, інсомнія, енцефалопатія, ейфорія, амнезія, неврит або атрофія зорового нерва, периферичний неврит та поліневрит, парестезія, параліч кінцівок, судоми, в т.ч. генералізовані, почастішання судомних нападів у хворих на епілепсію, інтоксикаційний психоз.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз):серцебиття, підвищення системного та легеневого артеріального тиску, посилення ішемії міокарда у літніх пацієнтів, біль в області серця, стенокардія; агранулоцитоз, гемоліз (при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), сидеробластна або апластична анемія, тромбоцитопенія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:сухість у роті, нудота, блювота, гіпербілірубінемія, продромальний симптоми гепатиту (втрата апетиту, нудота або блювота, незвичайна втома або слабкість), підвищення активності печінкових трансаміназ, токсичний гепатит.

З боку сечостатевої системи:гінекомастія, менорагія, дисменорея.

Алергічні реакції:еозинофілія, висипання на шкірі.

Інші:м'язовіпосмикування, атрофія м'язів, лихоманка, «кушингоїд», гіперглікемія, лихоманка, флебіт (при в / в введенні).

взаємодія

Антациди, особливо алюминийсодержащие, зменшують всмоктування ізоніазиду. Підсилює (взаємно) ефект інших протитуберкульозних препаратів. При одночасному прийомі з стрептоміцином уповільнюється виведення нирками обох ЛЗ, з рифампіцином - зростає ризик гепатотоксичності. Гепатотоксичность потенцируется ізофлураном. Вітамін B 6 і глутамінова кислота зменшують вірогідність побічних ефектів, інгібітори МАО - збільшують. Пригнічує метаболізм, збільшує концентрацію в плазмі і підсилює дію непрямих антикоагулянтів, теофіліну, бензодіазепінів, карбамазепіну, етосуксимід; знижує концентрацію кетоконазолу. Підсилює токсичні ефекти циклосерина, дисульфіраму, енфлуран, фенітоїну, парацетамолу та інших ЛЗ, які надають гепато- і нейротоксическое дію.

Передозування

симптоми:млявість, запаморочення, нудота, блювота, порушення зору і слуху, зорові галюцинації, невиразна мова, дезорієнтація, гіперрефлексія, пригнічення дихання, метаболічний ацидоз, судоми, ступор, кома, гіперглікемія, глюкозурія, кетонурія.

лікування:ШВЛ, в / в барбітурати короткої дії, в / в вітамін В6 (в дозі, еквівалентній прийнятій дозі ізоніазиду; якщо доза невідома, вводять по 5 г вітаміну В6 у вигляді 5% водного розчину кожні 5-30 хв до припинення судомних нападів або відновлення свідомості), натрію бікарбонат (при розвитку метаболічного ацидозу), діазепам, тіопентал натрій, після припинення судом - промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проносних засобів, осмотичні діуретики, форсований діурез, гемодіаліз; при неможливості проведення гемодіалізу - перитонеальний діаліз одночасно з форсованим діурезом.

шляхи введення

Всередину, в / м, в / в, внутрішньокавернозно, інгаляційно.

Запобіжні заходи речовини Ізоніазид

Важкий і іноді фатальний гепатит, асоційований з терапією ізоніазидом, може розвинутися навіть через кілька місяців лікування. Ризик виникнення гепатиту залежить від віку; приблизна частота: 1/1000 людина у віці молодше 20 років, 3/1000 у віковій групі 20-34 роки, 12/1000 у віковій групі 35-49 років, 23/1000 у віковій групі 50-64 роки, 8/1000 в віці старше 65 років. Ризик гепатиту підвищується при щоденному вживанні алкоголю. Точних даних про частку фатальних наслідків при ізоніазідіндуцірованном гепатиті немає, але, за даними U.S. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), серед 13838 пацієнтів, які отримували ізоніазид, було зафіксовано 8 летальних випадків з 174 випадків гепатиту. У зв'язку з цим пацієнтів, які отримують ізоніазид, слід щомісяця ретельно обстежити. Підвищення рівня сироваткових трансаміназ спостерігається приблизно у 10-20% пацієнтів, зазвичай в перші кілька місяців терапії. Незважаючи на продовження терапії, показники повертаються до норми, але в деяких випадках розвивається прогресуюча дисфункція печінки. Пацієнти повинні бути проінструктовані про негайне звернення до лікаря при появі будь-якого продромального симптому гепатиту (втома, слабкість, нездужання, анорексія, нудота або блювота). Якщо симптоми і ознаки порушення функції печінки (в т.ч. підвищення активності печінкових трансаміназ) виявляються, препарат відразу відміняють, тому що при продовженні прийому можливо більш серйозне ураження печінки. Відновлюють лікування після нормалізації показників.

При появі симптомів порушення зору на тлі лікування потрібне негайне, а в подальшому - регулярне офтальмологічне обстеження (для своєчасної діагностики ураження зорового нерва).

Під час лікування слід уникати вживання алкоголю.

Лікування ізоніазидом слід поєднувати з прийомом вітаміну В6 (всередину 60-100 мг через 2 години після ін'єкції ізоніазиду, або в / м 100-150 мг / сут через 30 хв після ін'єкції), глутамінової кислоти (1-1,5 г / сут ), вітаміну В1 (в / м 1 мл 5% розчину тіаміну хлориду або 1 мл 6% розчину тіаміну броміду) і натрієвої солі АТФ з метою профілактики периферичної нейропатії та інших побічних явищ з боку нервової системи.

Слід дотримуватися максимально можливі інтервали між введеннями ізоніазиду і стрептоміцину, приймати ізоніазид не менше ніж за 1 год до прийому антацидів.

Лікарський протитуберкульозний препарат Ізоніазид знаходить широке застосування як терапевтичний засіб першого ряду, а також в якості профілактичного інструменту щодо запобігання зараження туберкульозом дорослих і дітей з вірусом імунодефіциту людини і осіб, що контактують з хворими.

У цій статті ми розглянемо для чого лікарі призначають Ізоніазид, в тому числі інструкцію із застосування, аналоги і ціни на цей лікарський засіб в аптеках. Реальні ВІДГУКИ людей які вже скористалися Ізоніазид можна прочитати в коментарях.

Склад і форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток Ізоніазид, а також у вигляді ін'єкцій. Таблетки поміщаються в упаковки.

1 таблетка Ізоніазиду містить:

• активна речовина: ізоніазид - 100 мг, 200 мг або 300 мг;
• допоміжні речовини: кальцію стеарату моногідрат - 1,1 мг, 2,2 мг або 3,3 мг, полісорбат-80 (твін-80) - 0,15 мг, 0,3 мг або 0,5 мг, кросповідон (коллідон CL -М) - 1,1 мг, 2,2 мг або 3,3 мг, крохмаль картопляний - достатня кількість.

1 мл розчину для ін'єкцій 10% Ізоніазиду містить:

• активна речовина: ізоніазид - 100 мг;
• допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Фармакологічна дія: протитуберкульозну засіб.

Від чого допомагає Ірунін?

Застосовують ізоніазид для лікування всіх форм і локалізацій активного туберкульозу, він найбільш ефективний при свіжих, гостро протікають процеси.

Призначають в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами. При змішаній інфекції потрібно одночасно з ізоніазидом приймати інші антибактеріальні продукти: антибіотики (широкого спектру дії), сульфаніламіди, фторхінолони (див. Офлоксацин).

Як профілактичний засіб таблетки Ізоніазид призначають особам, які перебувають у близькому контакті з хворими на активну форму туберкульозу, а також пацієнтам літнього віку з позитивною шкірною реакцією на туберкулін (більше 5 мм) і підтвердженими рентгенівськими даними. Для профілактики призначають Ізоніазид дітям у віці до чотирьох років при позитивній реакції більше 10 мм.

Фармакологічна дія

Є основним представником похідних ізонікотинової кислоти, що знайшли застосування в якості протитуберкульозних засобів. Інші препарати цієї групи (фтивазид та ін.) Можуть розглядатися як похідні гідразиду ізонікотинової кислоти.
Ізоніазид має високу бактеріологічної активністю щодо мікобактерій туберкульозу (збудників туберкульозу).

На інших поширених збудників інфекційних захворювань він вираженого хіміотерапевтичного дії не робить.

Інструкція по застосуванню

Всередину, або внутрішньокавернозно, або внутрішньом'язово, або внутрішньовенно, інгаляції. Точні дози призначаються індивідуально. Приймати таблетки за півгодини до прийому їжі. Або приймати після того, як з закінчення прийому їжі пройде півгодини і більше. При внутрішньовенному введенні пацієнт повинен 1-1,5 години не вставати з ліжка.

• Всередину дорослим і підліткам - по 300 мг 1 раз / сут або по 15 мг / кг / сут 2-3 рази в тиждень (як визначено схемою терапії), дітям - 10-20 мг / кг 1 раз / сут або по 20-40 мг / кг 2-3 рази на тиждень (як визначено схемою терапії).
• В / м дорослим і підліткам вводять по 5 мг / кг 1 раз / сут або по 15 мг / кг 2-3 рази / тиждень, дітям - по 10-20 мг / кг 1 раз / сут або по 20-40 мг / кг 2-3 рази на тиждень.
• Внутрішньокавернозно вводять в добовій дозі 10-15 мг / кг. При інгаляціях - 5-10 мг / кг / добу в 1-2 прийоми.
• Для профілактики туберкульозу зазвичай призначають Ізоніазид в таблетках протягом 2 місяців по 5-10 мг на 1 кг в день. У деяких випадках з цією метою призначають медикамент у вигляді ін'єкцій - не більш 300 мг один раз на день.

Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Протипоказання

Застосування Ізоніазиду протипоказано при таких патологічних станах, як:

1. Захворювання печінки - в період загострення;
2. Епілепсія, схильність до судом;
3. Розлади психіки;
4. Поліомієліт в анамнезі;
5. Гіперчутливість до препарату;
6. Гепатит, обумовлений попереднім лікуванням протитуберкульозних препаратом;
7. Порушення функції нирок і печінки;
8. Виражений атеросклероз.

Потрібна обережність при призначенні препарату Ізоніазид особам у віці старше 35 років, жінкам у період вагітності, а також пацієнтам, що страждають:

1. Периферичної нейропатією;
2. ВІЛ-інфекцією;
3. Хронічний алкоголізм;
4. Серцево-судинною патологією в стадії декомпенсації;
5. Гіпотиреозом.

Побічна дія

При застосуванні ізоніазиду та інших препаратів цього ряду (фтивазид, метазид і ін.) Можуть спостерігатися такі побічні явища:

1. Ураження нервової системи (як центральної, так і периферичної), які проявляються у вигляді м'язових посмикувань, судом, порушень чутливості, інтоксикаційного психозу. У хворих на епілепсію можлива провокація судомних нападів.
2. Головний біль, дратівливість, іноді запаморочення, безсоння.
3. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, стенокардія, підвищення артеріального тиску.
4. З боку травної системи: нудота, блювота, біль у шлунку, токсичний гепатит, підвищення активності АЛТ, АСТ, гіпербілірубінемія, білірубінурія, жовтяниця; рідко - токсичний гепатит.
5. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, гемолітична, сидеробластна або апластична анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія.
6. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, гіпертермія, біль у суглобах, лімфаденопатія, васкуліт.
7. З боку обміну речовин: гіповітаміноз В6, пелагра, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, гінекомастія.
8. Місцеві реакції: подразнення в місці ін'єкції.
9. Інші: дуже рідко - менорагії, схильність до кровотеч і крововиливів.

Симптоми передозування: виявляється порушенням функцій травного тракту (нудота, блювота), метаболічний ацидоз, нейротоксическим дією (запаморочення, дизартрія, млявість, дезорієнтація, гіперрефлексія, судоми, кома).

аналоги

До аналогам Ізоніазиду відносяться: Зоназід, Тібізід, Тебексін, Ріміфон, Ріміцід, Піразідін, Піказід, Пелазід, Нідразід, Нікозід, Нікотібіна, Ніадрін, Неотебен, Ізотебезід, Ізонізід, Ізоніцід, Ізоніказід, Ізокотін, Гідранізіл, Еутізон, Дітубін, Дінакрін, Котіназін , ІНХ, Хеміазід, Андразід, Тубазид, гінкго.

ціни

Вартість протитуберкульозного лікарського засобу залежить від регіону продажу і форми випуску (таблетована форма коштує дешевше ін'єкційної). Купити Ізоніазид в Москві можна за 80 рублів. Аналогічна вартість препарату і в Спб. Ціна тубазид 300 мг N100 в середньому по Росії - 70 рублів.

Умови продажу

Препарат можна придбати в аптеці, пред'явивши рецептурний лікарський бланк з відповідними печатками доктора і ЛПУ.

Лікарський засіб Ізоніазид відноситься до протитуберкульозних препаратів. Воно застосовується для лікування різних форм туберкульозу, викликаного чутливими до препарату мікобактеріями. Медикамент призначається дітям і дорослим людям. Можливість використання ліки для жінок під час вагітності та в період грудного вигодовування визначається лікуючим лікарем індивідуально.

Лікарська форма

Препарат випускається в лікарських формах таблетки для прийому всередину і розчин для парентерального внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення.

Таблетки мають круглу форму, плоскоциліндричної поверхню і білий колір. Вони містяться в упаковках по 30 і 100 штук.

Розчин для парентерального введення являє собою безбарвну прозору рідину. Він знаходиться в скляних прозорих ампулах об'ємом 5 мл. У картонній пачці міститься 5 ампул з розчином.

Опис і склад

Основним діючим компонентом ліки є ізоніазид. Його вміст у 1 таблетці становить 100, 200 або 300 мг, в 1 мл розчину для парентерального введення - 100 мг. До складу таблеток входять наступні допоміжні речовини:

• Кукурудзяний крохмаль.
• Стеарат кальцію.
• Повидон.
• Кросповідон.

До допоміжних з'єднань розчину для парентерального введення відносяться:

• Лимонна кислота у формі моногідрату.
• Вода для ін'єкцій.
• Цитрат натрію.
• Пропіленгліколь.

фармакологічна група

Медикамент відноситься до протитуберкульозних засобів. Основна діюча речовина ізоніазид пригнічує активність ферменту ДНК-залежна РНК-полімераза внаслідок чого порушується синтез міколевих кислот клітинної стінки мікобактерій туберкульозу. Це призводить до зниження їх зростання і розмноження (бактеріостатичну дію) з подальшим поступовим знищенням клітинами імунної системи людини. Щодо інших бактерій ізоніазид практично не проявляє активності.

Після парентерального введення розчину або прийому таблетки всередину діючий компонент швидко всмоктується в системний кровотік, рівномірно розподіляється в тканинах. Він метаболізується в клітинах печінки з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно з сечею.

Показання до застосування

Основним медичним показанням для застосування ліків є етіотропна терапія і профілактика різних форм туберкульозу.

для дорослих

Дорослим препарат призначається в таких ситуаціях:

• Етіотропне лікування активних форм туберкульозу в комбінації з декількома (зазвичай 3-4) іншими протитуберкульозними препаратами.
• Лікування латентної (прихованої) форми туберкульозу, при цьому препарат може використовуватися як засіб для монотерапії.

для дітей

Ліки можуть використовуватися для дітей незалежно від їх віку за такими ж показниками, що і для дорослих людей.

Вагітним і годуючим грудьми жінкам ліки призначається тільки за суворими медичними показаннями.

Протипоказання

Виділяється кілька наступних протипоказань для застосування медикаментозного засобу:

• Індивідуальна непереносимість будь-якого з компонентів препарату.
• Епілепсія з вираженими судомами.
• Наявність схильності до розвитку судомних нападів.
• Важкі психози, в тому числі перенесені в минулому.
• Токсичний гепатит, який розвивається на тлі застосування лікарських засобів похідних гідразину ізонікотинової кислоти.
• Виражений атеросклероз артеріальних судин.
• Гостра і виражена ниркова або печінкова недостатність.
• Поліомієліт, в тому числі перенесений в минулому.
• Цироз печінки.
• Мікседема.

Застосування та дози

Таблетки призначені для перорального прийому після їжі. Їх не розжовують і запивають достатньою кількістю води.

Розчин вводиться парентерально внутрішньом'язово або внутрішньовенно медичний спеціаліст з обов'язковим дотриманням правил асептики і антисептики, спрямованих на запобігання вторинного інфікування пацієнта.

для дорослих

Рекомендована лікувальна доза ізоніазиду для дорослих розраховується виходячи з показника 15 мг на 1 кг маси тіла пацієнта. При тяжкому перебігу інфекційного процесу в умовах спеціалізованого медичного стаціонару внутрішньом'язово або внутрішньовенно вводиться розчин. У міру поліпшення стану пацієнт переводиться на прийом таблеток, в тому числі під час амбулаторного лікування вдома. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально.

Профілактична доза ізоніазиду для дорослих людей становить 5-10 мг на 1 кг маси тіла пацієнта в день. Курс - 2 місяці.

для дітей

Середня лікувальна доза в дитячому віці становить 10 мг на 1 кг маси тіла дитини. Для дітей віком до 3-х років може призначатися парентеральне введення розчину. Для більш старших дітей можуть використовуватися таблетки. Тривалість терапії та профілактики визначається тяжкістю перебігу інфекційного процесу, формою і локалізацією туберкульозу.

для вагітних і в період лактації

Жінкам в період вагітності, а також під час грудного вигодовування препарат призначається за суворими медичними показаннями. При цьому дозування, лікарська форма та тривалість застосування встановлюються індивідуально.

Побічна дія

На тлі застосування лікарського засобу можуть розвиватися негативні реакції з боку різних систем органів:

• Нервова система - головний біль, периферична нейропатія, періодичні судоми, порушення чутливості.
• Серцево-судинна система - підвищення артеріального тиску, біль за грудиною і в області серця, суб'єктивні відчуття серцебиття.
• Травна система - нудота, періодична, запори, відсутність апетиту, гострий панкреатит.
• Органи почуттів - неврит, атрофія зорового нерва, шум, дзвін у вухах, порушення слуху.
• Гепатобіліарна система - підвищення активності ферментів печінковихтрансаміназ, яке вказує на пошкодження гепатоцитів, гепатит, жовтяниця.
• Моделі людини анатомічні - утруднене сечовипускання.
• Імунна система - алергічні реакції, шкірні висипання, медикаментозна гарячка, мультиформна еритема, важкі некротичні зміни шкіри, системні реакції (анафілактичний шок).
• Ендокринна система - маткові кровотечі у жінок, гінекомастія у чоловіків, синдром Іценко-Кушинга, підвищення рівня цукру, метаболічний ацидоз, пелагра, дефіцит.
• Кров і червоний кістковий мозок - гемолітична, апластична анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія.
• Кістково-м'язова система - ревматоїдний артрит, судомні посмикування м'язів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні з такими лікарськими засобами можуть змінюватися терапевтичні ефекти або розвиватися негативні реакції:

• Бензодіазепіни, інгібітори МАО, непрямі антикоагулянти, фенітоїн, теофілін - ізоніазид посилює їх вплив на організм, включаючи токсичні ефекти.
• Глюкокортикостероїди прискорюють метаболізм і виведення ізоніазиду.
• Дифенін - посилення протиаритмічного дії.
• Препарати, що метаболізуються в печінці (рифампіцин), підвищують ймовірність розвитку важкого токсичного гепатиту.
• Ставудин - підвищується ризик розвитку периферичної сенсорної нейропатії.
• Вальпроат - підвищується концентрація медикаменту при одночасному застосуванні з ізоніазидом.
• , Глутамінова кислота - підвищується ризик розвитку побічних ефектів ізоніазиду.

особливі вказівки

Прийом препарату зазвичай є тривалим, тому важливо враховувати кілька особливих вказівок:

• Ізоніазид сумісний з практично усіма протитуберкульозними засобами за винятком циклосерина.
• При використанні препарату в якості засобу для монотерапії можуть утворюватися стійкі штами мікобактерій туберкульозу.
• При комбінованої інфекції додатково призначаються антибіотики широкого спектру активності.
• В процесі лікування всім пацієнтам проводиться лабораторний контроль стану печінки, нирок, периферичної крові.
• При появі перших ознак розвитку гепатиту застосування ліків слід припинити.
• Препарат з обережністю застосовується особам з супутнім, хронічний алкоголізм, патологією печінки.
• У людей старше 35 років, а також на тлі ВІЛ-інфекції суттєво підвищується ризик розвитку токсичного гепатиту.
• При наявності високого ризику розвитку піридоксинова недостатності додатково призначається вітамін В6.
• Під час лікування препаратом слід уникати вживання алкоголю.

Передозування

При значному перевищенні рекомендованої лікувальної дози протягом півгодини з'являються перші ознаки передозування. Вони включають нудоту, відчуття дискомфорту в області живота. У міру прогресування інтоксикації проявляються порушення зору, розвиваються зорові галюцинації, порушується свідомість, аж до коми. Лікування є симптоматичним. Обов'язково призначаються високі дози. При необхідності проводиться гемодіаліз.

Умови зберігання

Зберігання в темному, сухому, недоступному для дітей місці. Розчин зберігається при температурі повітря від +1 до + 10 ° С, таблетки - не вище + 25 ° С. Термін придатності таблеток становить 6 років, розчину - 2 роки.

аналоги

Структурних аналогів для препарату Ізоніазид на сучасному фармацевтичному ринку немає. Існують замінники ліки, що володіють подібними терапевтичними ефектами.

Препарат випускається в лікарській формі капсули для прийому всередину. Він пригнічує синтез міколевой кислоти клітин мікобактерій. Ліки використовується для лікування туберкульозу, лепри у дорослих людей і дітей старше 5 років. Не рекомендується використання препарату вагітним та жінкам, що годують груддю.

Фтівазін

Лікарська форма протитуберкульозного кошти у вигляді таблеток для прийому всередину. Застосовується для лікування активної форми туберкульозу у дорослих і дітей. Можливе застосування препарату для жінок під час вагітності та в період грудного вигодовування після призначення лікаря за суворими медичними показаннями.

Ціна

Вартість Ізоніазиду становить в середньому 71 рубль. Ціни коливаються від 54 до 99 рублів.