«Лозартан» (Losartan) є перевіреним часом ліки проти гіпертонії (підвищеного тиску). За клінічними дослідженнями було зроблено висновок про зниження небезпеки розвитку захворювань серця під час прийому, скорочення частоти появи інсультів та інфарктів. Також ліки уповільнюють прогрес ниркової недостатності, допомагають у відновленні роботи нирок після пересадки. Розглянемо докладніше препарат «Лозартан», інструкцію із застосування, показання для прийому та ймовірні побічні ефекти.

Діюча речовина препарату – це лозартан калію. У складі є такі допоміжні речовини:

Препарат випускається у вигляді круглих пігулок, покритих оболонкою. Вони опуклі з двох сторін, є шорсткість на поверхні. Це їхня єдина форма випуску. Дозування буває 12,5; 25; 50; 100мг.

Від дозування залежить колір таблетки:

• 12,5 мг – біло-сірий колір;
• 25 мг - біло-сірий колір;
• 50 мг – рожевий колір;
• 100 мг – жовтий колір.

Завдяки цій різниці дозування можна розрізняти навіть без упаковки. Зустрічається три форми упаковки:

1. Блістер, які поміщаються в коробку з картону. У кожному блістері по 10 чи 15 штук. Кількість блістерів – 2-6.
2. Контурні коміркові упаковки у кількості 10-30 штук. У коробці знаходиться 1-6 пачок із пігулками;
3. Банки по 10-100 пігулок.

Фармакологічна дія

"Лозартан" - це специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II. Призначений для внутрішнього прийому. Ангіотензин вступає у зв'язок з АТ1-рецепторами, які локалізуються в гладком'язових тканинах, серці, нирках та надниркових залозах, і виконує необхідні біологічні функції. У них входить вивільнення альдостерону та вазоконстрикція. Також він допомагає розростанню гладком'язових клітин.

Лозартан є блокатором всіх фізіологічних ефектів ангіотензину II незалежно від джерела та шляхи синтезу. Зв'язок з АТ1-рецепторами є вибірковим, немає зв'язку та блокування рецепторів інших іонних каналів та гормонів, які важливі для функціонування серцево-судинної системи. Також він не пригнічує АПФ, що сприяє деградації брадикініну. У зв'язку з цим побічні ефекти, пов'язані з брадикініном, трапляються нечасто.

При прийомі препарату зростає активність реніну плазми, тому ангіотензин II більше в ній концентрується. При цьому залишається антигіпертензивна активність та зменшення концентрації альдостерону плазми. Це говорить про ефективну блокаду рецепторів ангіотензину ІІ. Після відміни «Лозартана» концентрація ангіотензину II та активність реніну плазми зменшувалися до вихідного значення протягом трьох днів.

Лозартан має велику спорідненість із рецепторами ангіотензину II. Його концентрація в плазмі залежить від дозування ліків. Найбільший ефект досягається через 3-6 тижнів від початку вживання.

У пацієнтів з артеріальною гіпертонією та протеїнурією (більше 2 г на день) за відсутності цукрового діабету знижується протеїнурія, імуноглобулін G та екскреція альбуміну.

У представниць жіночої статі постмеіонаузального періоду, які вживали препарат у дозуванні 50 мг на день протягом місяця, не було виявлено впливу лікування на системний та нирковий рівень простагландинів. Препарат не пов'язаний з вегетативними рефлексами і довго не впливає на рівень норадреналіну в плазмі.

Фармакокінетика

При внутрішньому вживанні відбувається абсорбування лозартану із шлунково-кишкового тракту. Системна біодоступність – приблизно 33%, незалежно від їжі. У середньому максимальна концентрація досягається за годину.

Лозартан разом з його активним метаболітом вступають у зв'язок із білками плазми більше 99%. Об'єм розподілу – 34 л. Лозартан майже не проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр.

Відбувається ефект первинного проходження лозартану через печінку. Близько 14% дозування лозартану стає його активним метаболітом із карбоксильною групою.

Плазмовий кліренс лозартану разом з активним метаболітом – 600 мл та 50 мл за хвилину, нирковий – 74 мл та 26 мл за хвилину. При внутрішньому прийомі приблизно 4% дозування виводиться через нирки у незміненій формі, близько 6% як активний метаболіт. Лозартан має лінійну фармакокінетику, якщо дозування при внутрішньому прийомі – до 200 мг. Він виводиться через нирки та жовч.

При порівнянні осіб чоловічої статі з артеріальною у літньому та молодому віці значної різниці в концентраціях лозартану у плазмі не виявлено. У представниць жіночої статі показник був удвічі вищим у порівнянні з чоловіками. У концентраціях активного метаболіту різниці не виявлено.

У хворих на кліренс креатиніну більше 10 мл/хв лозартану в плазмі концентрація була однакова з людьми зі здоровими нирками. Пацієнти, які потребували гемодіалізу, мали величину площі «концентрація-час» приблизно вдвічі більше пацієнтів зі здоровими нирками.

Показання до застосування

Розглянемо, від чого допомагають пігулки "Лозартан". Здебільшого їх прописують при гіпертонії (артеріальної гіпертензії), особливо у перших стадіях.
Крім цього, у препарату «Лозартан» показання до застосування наступні:

• ішемія серця хронічного характеру;
• зменшення ризику появи серцево-судинних хвороб та смертельних наслідків у пацієнтів з артеріальною гіпертонією та гіпертрофією лівого шлуночка;
• зниження обсягу циркулюючої крові;
• відновлення після трансплантації нирки;
• приведення в норму роботи нирок та їхній захист при діагнозі цукровий діабет другого типу.

Нерідко виникає питання, за якого тиску слід приймати «Лозартан». На нього не можна дати чіткої відповіді, тому що кожного своє. За певних показників одна людина може почуватися добре, а в іншої значно знизиться працездатність та погіршиться самопочуття.

Визначати, коли прописувати ліки, дозування та тривалість курсу має спеціаліст. Загальноприйнятий прикордонний стан - 135 на 86 мм рт. ст. Перевищення цього показника свідчить про необхідність прийому гіпотензивних препаратів.

Протипоказання

Перед прийомом необхідно піти повне обстеження, оскільки у ліків, які знижують артеріальний тиск, зазвичай є чимало протипоказань.

Протипоказання до прийому "Лозартан":

• надмірна чутливість до інгредієнтів у складі;
• тяжка форма ниркової недостатності;
• генетична непереносимість лактози;
• вагітність;
• годівля;
• вік до 18 років.

Важливо: «Лозартан» – це препарат, який прямо впливає на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Його прийом при вагітності у другому та третьому триместрі може призвести до дефектів розвитку дитини, що призводять до негативних наслідків, що сягають внутрішньоутробної смерті. У разі встановлення вагітності під час прийому препарату необхідно відразу припинити терапевтичний курс.

На даний час немає інформації про виділення активної речовини «Лозартана» разом з грудним молоком. Через це не варто починати прийом засобу під час годування. Якщо за станом жінки це неможливо, слід призупинити лактацію на весь термін лікування.

Інструкція по застосуванню

Зазвичай при гіпертонічній хворобі «Лозартан» призначають у дозі 50 мг, яку потрібно прийняти один раз на день у будь-який час. Деяким необхідно збільшити її вдвічі, при цьому потрібен суворий контроль лікаря. Дозування 100 мг поділяють на два прийоми. Зменшення дози необхідне при захворюваннях печінки, які з обережністю приймають при патологіях роботи нирок.

Фахівець видає інструкцію після огляду хворого та діагностики. Не слід займатися самолікуванням. При прийомі важливо постійно стежити показники тиску.

Максимальна концентрація активної речовини досягається протягом 60 хвилин. Тривалість дії – доба. Помітний ефект лікування досягається через 4-6 тижнів при регулярному прийомі. На активність препарату не впливає вживання їжі, тому можна вибирати зручний час прийому.

Для хворих на хронічну серцеву недостатність добове дозування — 12,5 мг, яке через тиждень підвищують до 25 мг і ще через тиждень до 50 мг.

При печінковій недостатності або віці пацієнта віком від 75 років рекомендується починати терапію з дозування 25 мг на добу.

Основна умова при терапії – регулярне застосування препарату та точне дотримання дози, що рекомендується лікарем. Хворий повинен самостійно приймати рішення про припинення прийому, навіть якщо спостерігається помітне поліпшення. Якщо був одноразовий пропуск прийому, слід прийняти ліки, як пацієнт про це згадав. У разі, коли вже настав час наступного прийому, потрібно пропустити минуле і знову повернутися до стандартної схеми лікування.

Ліки прописують пацієнтам похилого та старечого віку. Дотримуються стандартних доз, які може коригувати лікар за індивідуальними показниками. Цій групі пацієнтів слід вести постійний контроль функціонування нирок. Особливо це важливо при одночасному прийомі сечогінних та нестероїдних протизапальних препаратів.

Побічна дія

Зазвичай, переносимість препарату у пацієнтів хороша. Побічні ефекти досить слабкі, не потребують відміни ліків.

Побічні ефекти (більше 1%)

Загальні порушення:

• надмірна стомлюваність;
• больові відчуття у грудях;
• астенія;
• периферична набряклість;
• слабкість.

У серцево-судинній системі:

• тахікардія;
• відчуття серцебиття.

Травна система:

• диспепсія;
• больові відчуття у животі;
• нудота;
• діарея.

Опорно-руховий апарат:

• больові відчуття у спині;
• біль у ногах;
• м'язові судоми.

Центральна нервова система:

• головний біль;
• проблеми зі сном;

Дихальна система:

• набряклість слизової носа;
• інфекційні процеси у верхніх відділах дихальних шляхів;
• кашель;
• синусит;
• бронхіт;
• фарингіт.

Побічні ефекти (менше 1%)

Серцево-судинна система:

• брадикардія;
• васкуліт;
• артеріальна гіпотонія особливо у хворих на внутрішньосудинну дегідратацію (наприклад, при діагнозі серцева недостатність у тяжкій формі або при вживанні у високому дозуванні сечогінних препаратів);
• аритмія;
• дозозалежна ортостатична гіпотонія;
• інфаркт міокарда.

Травна система:

Шкірні покриви:

• надмірна пітливість;
• облисіння;
• сухість шкірних покривів;
• фотосенсибілізація;
• еритема;
• екхімози.

Алергії:

• ангіоневротичний набряк (у тому числі набряклість гортані та голосової складки, що призводить до обструкції дихальних шляхів, набряклість язика, обличчя, глотки, губ);
• кропив'янка;
• висипання на шкірі;

Система кровотворення:

• еозинофілія;
• анемія;
• пурпура Шенлейна-Геноха;
• тромбоцитопенія.

Органи почуттів та нервова система:

• безсоння;
• сонливість;
• непритомність;
• депресивні стани;
• мігрень;
• периферична нейропатія;
• тремтіння;
• порушення смакових рецепторів;
• атаксія;
• проблеми із пам'яттю;
• стан занепокоєння;
• дзвін у вухах;
• кон'юнктивіт;
• патології зору.

Опорно-руховий апарат:

• артрит;
• фіброміалгія;
• больові відчуття в області колін та плечей.

Сечовидільна система:

• порушення роботи нирок;
• інфекційні процеси у сечовивідних шляхах;
• сильні позиви до сечовипускання.

Репродуктивна система:

• імпотенція;
• зниження статевого потягу.

Інші побічні ефекти:

• кров з носа;
• загострення подагри.

Лабораторні показники:

• часто гіперкаліємія (калій більше 5,5 ммоль/л);
• нечасто – збільшення сечовини, креатиніну, залишкового азоту сироватці);
• дуже рідко – збільшення активності грапсаміназ у помірній формі (аланінамінотрансферази, аспарат-аміпотрансферази), гіпербілірубіння.

Якщо пацієнт спостерігає збільшення перелічених побічних ефектів або інших патологічних станів, йому необхідно звернутися до медичного закладу.

Передозування

• зниження тиску;
• прискорений пульс.

Взаємодія з іншими ліками

При прийомі певних препаратів разом із «Лозартаном» можуть бути негативні наслідки. Взаємодія може виявитися при вживанні біологічно активних добавок з калієм у складі, калійзберігаючими сечогінними та нестероїдними протизапальними лікарськими засобами. Також організм може метаболізувати препарати по-різному, тому спільне їх вживання з «Лозартаном» може викликати збільшення до верхньої позначки активних речовин.

Небезпечно приймати таблетки "Лозартан" з такими препаратами:

• Інгібітори АПФ. Робота «Лозартана» є аналогічною до цієї групи, при цьому він до неї не входить. Через це може розвинутись гіперкаліємія, небезпечне зниження тиску, ниркова недостатність;
• . Може різко впасти тиск. Щоб цього не сталося, фахівець має скоригувати дозування препарату "Лозартан";
• Замінники солі калію або добавки калію. Рівень калію може піднятися дуже високо, що призведе до патологій, пов'язаних із серцево-судинною системою;
• Калійзберігаючі сечогінні. Може статися перевищення калію у крові через неправильне засвоєння організмом діуретиків;
• Рифампіцин. Знижується рівень діючої речовини ліків в організмі через неправильне засвоєння «Лозартана»;
• Літій. Збільшення кількості літію в крові та зміна метаболізму;
• Нестероїдні протизапальні лікарські засоби. При нирковій недостатності та хворобах нирок є ризик погіршення поточного стану.

Взаємодія з алкоголем

Можна вживати алкоголь та таблетки від тиску «Лозартан» за таких умов:

• чоловіки: за добу до та через 14 годин після вживання напою;
• жінки: за 32 години до та через 20 годин після розпивання алкоголю;
• через 15 діб, якщо був терапевтичний курс, незалежно від статі.

Щоб звести ризик загрози здоров'ю до мінімуму, краще відмовитись від алкоголю на весь курс лікування.

Заборонено вживати алкоголь:

• разом із препаратом;
• при вагітності на будь-яких термінах;
• під час терапевтичного курсу.

Прийом у дитячому віці

За інструкцією заборонено використання препарату для лікування хворих до вісімнадцятирічного віку. Зумовлено це недостатністю інформації про ефективність та безпеку прийому у дітей.

Застосування при вагітності

Препарат заборонено вживати вагітним і жінкам, що годують. Ліки впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, що вкрай негативно позначається на здоров'ї плоду, що розвивається. Інформації про виділення ліків із молоком немає, тому слід перервати годування або замінити препарат.

особливі вказівки

З обережністю препарат слід призначати при наступних діагнозах:

• якщо у пацієнта спостерігається ангіоневротичний набряк в анамнезі, важливо виявляти обережність у зв'язку з випадками анафілактичних реакцій та ангіоневротичного набряку із залученням глотки та гортані;
• у разі зниженого ОЦК може виявитись симптоматична артеріальна гіпотонія, тому потрібна нижча доза;
• при мітральному або аортальному стенозі та обструктивній гіпертрофічній кардіоміопатії;
• при ішемічному захворюванні серця та цереброваскулярних хворобах;
• при ХСН є ризик появи гіпотонії у тяжкій формі та нирковій недостатності у гострій формі;
• при первинному гіперальдостеронізмі;
• при порушеннях роботи печінки сильно збільшується концентрація речовини у плазмі;
• при порушеннях роботи нирок.

Аналоги

Найменування аналогічних лікарських засобів від підвищеного тиску:

• "Пресартан";
• "Лозартан Тева";
• "Лозартан Гідрохлортіазид";
• "Брозаар";
• "Лозартан Канон";
• "Лозартан Ріхтер";
• "Ангіазар";
• "Пульсар";
• "Клосарт";
• "Козаар";
• "Блоктран";
• "Кардомін";
• "Лосакар";
• "Ксартан";
• "Лотар".

Лозартан - це специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II (АТ1-підтип), призначений для внутрішнього прийому.

Речовина не пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент (кініназу II), який є каталізатором реакції отримання ангіотензину ІІ з ангіотензину І.

Лозартан вибірково взаємодіє з АТ1-рецепторами та не зв'язується з рецепторами інших гормонів або іонних каналів, які відіграють важливу роль у процесі регуляції функцій серцево-судинної системи. Не пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент (кініназу II) і не запобігає руйнуванню брадикініну, тому опосередковано спричинені взаємодією з брадикініном побічні ефекти виникають досить рідко.

Основні ефекти:

• збільшення просвіту судин через блокування рецепторів ангіотензину ii (гормону, що викликає спазм судин) - це основний його ефект, що зумовлює зниження артеріального тиску.
• збільшення діурезу (теж сприяє зниженню артеріального тиску).
• збільшення стійкості до фізичних навантажень у людей, яким «пощастило» набути серцевої недостатності.
• уповільнення прогресування ниркової недостатності у пацієнтів, які страждають на цукровий діабет.

Одноразовий прийом таблетки Лозартан викликає антигіпертензивний ефект (зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску), який досягає максимуму через 6 годин, а потім поступово знижується протягом 24 годин.

Максимальний антигіпертензивний ефект спостерігається через 3-6 тижнів.

Показання до застосування

Чому допомагає Лозартан? Призначають препарат у таких випадках:

• артеріальна гіпертензія;
• зниження ризику асоційованої серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка;
• захист нирок у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу з протеїнурією;
• хронічна серцева недостатність у разі неефективності лікування інгібіторами АПФ.

Інструкція із застосування Лозартан, дозування

Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від їди.

Артеріальна гіпертензія. За інструкцією, стандартна початкова та підтримуюча доза – 1 таблетка Лозартану 50 мг 1 раз на добу. Антигіпертепзивний ефект досягається через 3-6 тижнів. У деяких випадках для досягнення максимального ефекту доза може бути збільшена до 100 мг один раз на добу.

У пацієнтів із зниженим ОЦК початкову дозу знижують до 25 мг 1 раз на добу.

Зниження ризику асоційованої серцево-судинної захворюваності та смертності у хворих з гіпертрофією та артеріальною гіпертензією лівого шлуночка. Стандартна початкова доза – 1 таблетка Лозартану 50 мг 1 раз на добу. Надалі слід збільшити дозу до 100 мг або додати гідрохлортіазид.

Захист нирок у хворих з протеїнурією та цукровим діабетом 2 типу. Стандартна початкова доза – 50 мг 1 раз на добу. Надалі слід підвищити дозування до 100 мг 1 раз на добу.

Хронічна серцева недостатність. Початкова доза – 12,5 мг 1 раз на добу. Доза титрується з тижневим інтервалом до стандартної підтримуючої дози 50 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам, які мають дефіцит рідини та/або натрію, перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітних порушень або застосовувати нижчу початкову дозу.

Побічні ефекти

Відповідно до інструкції із застосування, призначення Лозартан може супроводжуватися такими побічними ефектами:

• Серцево-судинна система: запаморочення, ортостатична гіпотензія.
• З боку обміну речовин: гіперкаліємія.
• Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк (включаючи набряки обличчя, губ, горлянки та/або язика), кропив'янка.
• З боку системи травлення: діарея, підвищення активності АЛТ.
• З боку центральної нервової системи: головний біль.
• Дерматологічні реакції: свербіж.
• Інші: порушення функції нирок, міалгії.

У період лікування слід регулярно контролювати рівень калію в крові, особливо у пацієнтів похилого віку, у разі порушення функції нирок.

Протипоказання

Протипоказано призначати Лозартан у таких випадках:

• при підвищеній індивідуальній чутливості до різних компонентів цього лікарського засобу.
• ниркова недостатність, що протікає у тяжкій формі.
• період виношування малюка. якщо прийом препарату проводити у другому та третьому триместрі, то розвиток плода може проходити з відхиленнями, їх наслідки необоротні. іноді діагностується загибель плода. Але якщо вагітність виявили вже у процесі прийому цього лікарського засобу, тоді курс терапії слід терміново припинити.
• годування груддю.
• вік пацієнта молодше вісімнадцяти років.

Безпека та ефективність застосування у дітей не встановлені.

Передозування

Симптоми передозування – це тахікардія, виражене зниження артеріального тиску, можливий розвиток брадикардії.

Аналоги Лозартан, ціна в аптеках

При необхідності замінити Лозартан можна на аналог по активній речовині – це препарати:

1. Ангізар,
2. Гіперзар,
3. Кардомін,
4. Клосарт,
5. Козаар,
6. Лориста,
7. Лосакар,
8. Пресартан,
9. Пульсар.

Вибираючи аналоги важливо розуміти, що інструкція із застосування Лозартану, ціна та відгуки на препарати подібної дії не поширюються. Важливо отримати консультацію лікаря та не проводити самостійну заміну препарату.

Ціна в аптеках України: таблетки Лозартан 50 мг 30 шт. - Від 67 до 94 рублів, 12,5 мг 30 шт. - Від 60 до 89 рублів.

Зберігати у захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі до 25°C. Термін придатності – 3 роки. В аптеках відпускається за рецептом лікаря.

Синтетичним гіпотензивним ліками є Лозартан. Інструкція застосування вказує, при якому тиску слід приймати таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг і 100 мг Тева, Ріхтер, Н з сечогінним ефектом. Відгуки пацієнтів та рекомендації лікарів повідомляють, що цей лікарський засіб допомагає у терапії артеріальної гіпертензії та зниження тиску.

Форма випуску та склад

Лозартан випускають у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою: круглих, двоопуклих. Дозування 12,5 та 25 мг – білого з сіруватим відтінком або білого кольору, 50 мг – рожевого кольору, 100 мг – жовтого кольору (у блістерах). Активне речовина: лозартан калію – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг чи 100 мг.

Фармакологічна дія

Препарат Лозартан вибірково блокує ангіотензинові рецептори лише першого типу. Тим самим він надає гіпотензивну дію на серцево-судинну систему та знижує тиск. Однією з характерних рис Лозартана є тривалість його впливу.

При пероральному прийомі препарат діє протягом доби. Діючою речовиною препарату є лозартан калію – білий кристалічний порошок, який добре розчиняється в етанолі.

Показання до застосування

Чому допомагає Лозартан? Таблетки призначають, якщо у пацієнта виявлено:

• ризик розвитку захворювань серцево-судинної системи, зокрема інсульту;
• хронічна серцева недостатність (патологічний стан, при якому діяльність серцево-судинної системи не забезпечує киснем організм спочатку в період фізичного навантаження, а потім у стані спокою);
• діабетична нефропатія (термін, який поєднує комплекс ураження артерій, артеріол, канальців та клубочків нирок, що розвиваються внаслідок порушення метаболізму в тканинах нирок);
• артеріальна гіпертензія (стан організму у разі підвищення артеріального тиску понад 140 мм рт. ст.).

Інструкція із застосування (при якому тиску)

Лозартан приймають внутрішньо незалежно від їди при тиску понад 140 мм рт. ст. Таблетки проковтують, не розжовуючи, запиваючи водою. Кратність прийому – 1 раз на добу.

Артеріальна гіпертензія

При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг один раз на добу. Для більшого терапевтичного ефекту дозу збільшують до 100 мг на добу. Хронічна серцева недостатність Початкова доза для пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу.

Як правило, доза збільшується з тижневим інтервалом (тобто 12.5 мг на добу, 25 мг на добу та 50 мг на добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг 1 раз на добу, залежно від переносимості препарату пацієнтом. Не потрібна корекція дози препарату у пацієнтів похилого віку.

Зниження ризику розвитку, серцево-судинних захворювань (в т.ч. інсульту) та смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка Початкова доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу. Надалі може бути доданий гідрохлортіазид у низьких дозах або збільшена доза препарату Лозартан до 100 мг на 1 або 2 прийоми з урахуванням зниження артеріального тиску.

Пацієнтам із супутнім цукровим діабетом 2 типу з протеїнурією Препарат призначають у початковій дозі 50 мг 1 раз на добу з подальшим підвищенням дози до 100 мг на добу (з урахуванням ступеня зниження артеріального тиску) в один або два прийоми.

У пацієнтів зі зниженим ОЦК (наприклад, при прийомі діуретиків у високих дозах) рекомендована початкова доза Лозартану становить 25 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам з печінковою недостатністю (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), при проведенні процедури гемодіалізу, а також пацієнтам віком від 75 років рекомендується нижча початкова доза препарату – 25 мг 1 раз на добу. Недостатньо досвіду застосування препарату у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю, тому препарат не рекомендований у даної категорії хворих.

Препарат не має особливостей дії при першому прийомі або при його відміні, але необхідний контроль артеріального тиску як при прийомі будь-якого гіпотензивного препарату. Прийом гіпотензивних препаратів слід проводити в один і той самий встановлений час за рекомендацією лікаря для збільшення терапевтичного ефекту.

При пропусканні прийому однієї дози необхідно прийняти наступну дозу препарату під час найближчого до часу звичайного прийому препарату або в той час, коли згадали про те, що пропустили прийом, пересунувши час прийому наступної дози. Не слід приймати подвоєну дозу.

Протипоказання

Абсолютні:

Гіперчутливість до компонентів препарату.

• Рефрактерна гіперкаліємія.
• Дефіцит лактази, непереносимість лактози та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
• Дегідратація.
• Вагітність та період лактації.
• Вік до 18 років.
• Одночасне застосування з аліскіреном у хворих з цукровим діабетом та/або з функціональними порушеннями нирок (при швидкості клубочкової фільтрації менше 60 мл на хвилину).
• Тяжка печінкова недостатність (через відсутність досвіду застосування).

Відносні (захворювання/стани, при яких Лозартан необхідно застосовувати з обережністю):

• Артеріальна гіпотензія.
• Первинний альдостеронізм.
• Серцева недостатність, що супроводжується загрозливими для життя аритміями.
• Обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія.
• Серцева недостатність, що супроводжується тяжкою нирковою недостатністю.
• Знижений обсяг циркулюючої крові.
• Печінкова недостатність (менше 9 балів за Чайлд-П'ю).
• Тяжка серцева недостатність (IV функціональний клас за класифікацією NYHA), ангіоневротичний набряк в анамнезі.
• Стеноз артерії єдиної нирки чи двосторонній стеноз ниркових артерій.
• Гіперкаліємія.
• Цереброваскулярні захворювання.
• Ниркова недостатність.
• Ішемічна хвороба серця.
• Мітральний та аортальний стеноз.
• Стан після трансплантації нирки.
• Порушення водно-електролітного балансу.

Побічні явища

Часто зустрічаються такі побічні ефекти, як:

• запаморочення;
• утруднення при диханні;
• сплутаність думок;
• оніміння або поколювання в руках, ногах, губах;
• стан тривожності;
• біль у черевній ділянці або в ділянці шлунка;
• нестабільне дихання при навантаженні;
• нудота чи блювання;
• криваві вкраплення у сечі;
• кома;
• затуманений зір;
• головний біль;
• холодний піт;
• нерегулярне серцебиття;
• часті позиви до сечовипускання;
• депресія;
• озноб;
• хворобливі сечовипускання;
• блідість шкірного покриву;
• прискорене серцебиття;
• біль у сечовому міхурі;
• посилення почуття голоду;
• біль у різних частинах тіла;
• судоми;
• стан втоми чи слабкість;
• раптово і так виникли гематоми;
• тяжкість у ногах;
• невиразне мовлення.

Рідше прийому Лозартана виникають такі негативні реакції:

• набряклість особи;
• нестійкість чи незручність;
• біль чи дискомфорт у грудях;
• тимчасова сліпота;
• потовиділення;
• нездужання;
• біль чи дискомфорт у ділянці шиї;
• почастішання пульсу;
• нездатність говорити;
• сором у грудях або тяжкість.

Дітям, при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний у період вагітності та лактації. Оскільки адекватні дослідження впливу Лозартана на здоров'я дітей не проводилися, вживати його для лікування неповнолітніх пацієнтів заборонено.

особливі вказівки

У поодиноких випадках при застосуванні Лозартану розвиваються порушення у вигляді анафілактичних реакцій, ангіоневротичного набряку із залученням глотки та гортані, що викликає обструкцію дихальних шляхів, та/або набряку обличчя, губ, язика та/або глотки. Тому, за наявності вказівок на ангіоневротичний набряк в анамнезі препарат слід приймати з особливою обережністю.

У хворих зі зниженим обсягом циркулюючої крові (наприклад, які отримують високі дози діуретиків) може розвиватися симптоматична гіпотензія. Слід провести корекцію цих станів до призначення Лозартана або розпочинати терапію з прийому нижчих доз.

Порушення водно-електролітного балансу характерні для хворих з нирковою недостатністю на тлі цукрового діабету 2 типу, або без нього. При призначенні Лозартана цієї категорії хворих необхідно дотримуватись особливої ​​обережності через ризик розвитку гіперкаліємії.

Під час терапії необхідно регулярно контролювати вміст калію в крові, особливо у пацієнтів похилого віку і при функціональних порушеннях нирок. Без попереднього узгодження з лікарем не слід приймати препарати калію або замінники солі із вмістом калію.

За наявності вказівок на захворювання печінки в анамнезі Лозартан слід приймати у нижчих дозах, що пов'язано зі збільшенням концентрації препарату у плазмі.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з діуретиками у високих дозах можлива гіпотензія. При сумісному використанні з калійзберігаючими діуретиками та препаратами калію підвищується ризик розвитку гіперкаліємії. При комплексному застосуванні з індометацином існує ризик зменшення ефективності лозартану.

При одночасному використанні з орлістатом зменшується антигіпертензивна дія лозартану. Це може призвести до розвитку гіпертонічного кризу значного підвищення артеріального тиску. Є повідомлення розвитку інтоксикації літієм при одночасному застосуванні з літію карбонатом. При одночасному застосуванні з рифампіцином підвищується кліренс лозартану та зменшується його ефективність.

Аналоги ліків Лозартан

За структурою визначають аналоги:

1. Блоктран.
2. Лотор.
3. Лаке.
4. Віро Лозартан.
5. Вазотенз.
6. Зісакар.
7. Лозарел.
8. Лосакор.
9. Брозар.
10. Кардомін Сановель.
11. Лозап.
12. Карзартан.
13. Презартан.
14. Лозартан Маклеодз.
15. Лозартан Ріхтер.
16. Козаар.
17. Лозартан Тева.
18. Ренікард.

Умови відпустки та ціна

Середня вартість Лозартан (таблетки 50 мг №30) у Москві становить 112 рублів. Відпускається за рецептом.

Зберігати у захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі до 25 °C. Термін придатності – 3 роки.

Дізнайтеся також, за якого тиску можна приймати близький аналог .

Post Views: 1 761

Зміст

При артеріальній гіпертензії та хронічному вигляді серцевої недостатності показаний прийом таблеток Лозартан – інструкція із застосування роз'яснить, як пити препарат, які побічні дії він має. Якщо використовувати лікарський засіб за рекомендацією лікаря регулярно, то знижується ризик порушень у роботі серцево-судинної системи, що виникають через підвищений тиск.

Що таке Лозартан

МНН (міжнародна непатентована назва) - Losartan. У РЛС, реєстрі лікарських засобів Лозартан відносять до фармакологічної підгрупи антагоністів ангіотензину 2 з гіпотензивною дією. Після прийому дія зберігається протягом доби, тому препарат Лозартан та його аналоги визнані лікарями одними із найефективніших засобів.

склад

Препарат складається з основних та допоміжних компонентів. Активна речовина – ліки, що допомагає забезпечити позитивний ефект від застосування – Losartanum potassium, синонім лозартан калію. До додаткових компонентів, що служать для з'єднання діючої речовини, відносяться:

• моногідрат лактози;
• магнію стеарат;
• повідон;
• колоїдний діоксид кремнію;
• мікрокристалічна целюлоза;
• кроскармелоза натрію.

Механізм дії

Механізм дії заснований на блокаді рецепторів ангіотензину 2. Активна речовина нейтралізує спазмуючий вплив на судини, підтримує роботу серцевих м'язів. Надниркові залози починають виробляти гормон альдостерон, відбувається зниження артеріального тиску. Крім того, Лозартан діє як діуретик, допомагаючи посилити виведення рідини з організму.

Разом із сечею виходять сечова кислота та солі натрію, а калієві солі, необхідні для нормальної роботи серця, залишаються недоторканими. Після того, як пігулки потрапляють усередину, активна речовина лозартан калію розчиняється та всмоктується через шлунково-кишковий тракт. Біодоступність становить близько 33%. Достатня концентрація у крові досягається вже через 1-1,5 години. Розпад препарату відбувається у печінці, виводиться через кишечник.

Показання до застосування

Препарат відноситься до групи ліків, які не можна застосовувати без рекомендації лікаря. Фахівець допоможе вибрати ефективне дозування, розповість про основні протипоказання та можливі побічні дії. Щоб визначити, чи потрібно звертатися до терапевта, слід вимірювати тиск регулярно і орієнтуватися на власні відчуття.

Якщо показники тонометра перевищують 140 на 90, і людина відчуває прискорене серцебиття, слабкість, біль голови протягом 5-6 днів, потрібно обов'язково сходити на прийом до лікаря і підібрати засіб від гіпертонії. Основними показаннями для застосування є:

• початкова стадія гіпертонії;
• ішемічна хвороба серця у хронічній формі;
• цукровий діабет другого типу з протеїнурією (для захисту нирок);
• Хронічна серцева недостатність.

Регулярне застосування ліків дозволяє значно знизити ризик асоційованої серцево-судинної захворюваності та відсоток смертності серед хворих. Крім того, Лозартан використовується для профілактики інсультів та інфарктів міокарда у хворих з гіпертрофією лівого шлуночка та стабільним підвищеним тиском. За допомогою цього засобу проводиться підготовка до трансплантації та гемодіалізу нирки. Призначення для терапії хронічної серцевої недостатності відбувається після того, як інші лікарські препарати виявилися неефективними.

Протипоказання

Як і багато препаратів від тиску, Лозартан має низку протипоказань. Всі вони вказані в інструкції ліки, тому слід уважно вивчити її перед прийомом, щоб не виникло побічних дій. Заборона застосування Лозартану поширюється на людей, мають:

• підвищену чутливість до компонентів, які містять калій;
• тяжку ниркову недостатність;
• Непереносимість лактози.

Не можна використовувати ліки при вагітності та лактації. Для лікування гіпертонії в цей період рекомендується застосовувати безпечніші засоби, що не призводять до виникнення вроджених дефектів у дитини. Дитячий вік до 18 років є ще одним протипоказанням прийому Лозартана. З обережністю радять вживати препарат хворим із порушеннями водно-електролітного балансу, печінковою недостатністю. У пацієнтів із дегідратацією, які приймають великі дози діуретиків, може виникнути симптоматична гіпертонія на початку лікування.

Інструкція Лозартана

Розрахунок дозування та тривалості прийому проводиться терапевтом на підставі інструкції. Додатковими методами визначення тактики лікування є опитування хворого, вивчення медичної карти, де вказано хронічні захворювання. Згідно з анотацією, якщо Лозартан призначається вперше, потрібно приймати половинну дозу, щоб з'ясувати, чи немає алергії на препарат. До кожного захворювання існує різна схема прийому.

Артеріальна гіпертензія

При призначенні Лозартану для терапії артеріальної гіпертензії за інструкцією рекомендується пити таблетки не розжовуючи, незалежно від вживання пиши. У період лікування слід стежити за динамікою захворювання за допомогою щоденного вимірювання тиску. Залежно від тяжкості стану пацієнтам прописують приймати 50 мг на добу. На розсуд терапевта, доза може бути збільшена до максимального добового значення 100 мг.

Хронічна серцева недостатність

Для того, щоб знизити ризик ускладнень при серцевій недостатності, таблетки Лозартану починають приймати з мінімального дозування 12.5 мг/добу. Щотижня доза збільшується вдвічі. Для підтримуючої терапії серцевої недостатності не використовують більше 50 мг на добу. Рекомендується проводити регулярний контроль за допомогою тонометра, щоб уникнути сильного зниження артеріального тиску.

Аналоги

До ефективних аналогів Лозартана відносяться лікарські засоби, які мають такі ж дії на здоров'я. Усі вони містять аналогічну активну речовину. Оригінальний Лозартан відрізняється лише зовнішнім виглядом упаковки, формою випуску, дозуванням та фірмою-виробником. У деяких препаратах використано інші допоміжні компоненти.

Замінники ліків призначають, якщо виявлено протипоказання. Визначити, який із аналогічних препаратів краще підійде від артеріальної гіпертензії, має кваліфікований лікар. До переліку аналогів, що часто використовуються, відносяться:

• Блоктран;
• Лоріста;
• Лозап плюс;
• Ренікард;
• Лозарел;
• Вазотенз;
• Брозаар;
• Презартан;
• лакея;
• Зісакар;
• Лозартан Ріхтер;
• Карзартан;
• Гіпотіазид;
• Лосакор;
• Лотор;
• Віро Лозартан;
• Лозартан Канон.

Ціна на Лозартан

Вартість Лозартана невисока, він відноситься до одного з найдоступніших ліків від гіпертензії. Ціна на нього залежить від регіону, в якому здійснюється продаж кількості таблеток, що містяться в упаковці. У Москві та Санкт-Петербурзі можна купити засіб дешево не лише через аптеки, а й через інтернет-магазини.

Назва	Кількість пігулок	Ціна, руб)
Лозартан 25 мг
Лозартан 50 мг
Лозартан 100 мг

До складу цього препарату входить активна речовина. лозартан калію у кількості 25 мг/50 мг/100 мг залежно від форми випуску препарату.

Як допоміжні речовини використовуються:

• моногідрат лактози;
• мікрокристалічна целюлоза;
• прежелатинізований крохмаль;
• магнію стеарат в кількості.

До складу оболонки входять:

• полівініловий спирт;
• діоксид титану;
• макрогол;
• тальку.

Форма випуску

• таблетки 25 мг білого кольору у формі овалу в плівковій оболонці з нанесеним маркуванням;
• таблетки 50 мг білого кольору у формі овалу в плівковій оболонці з нанесеним маркуванням "50";
• таблетки 100 мг білого кольору у формі овалу в плівковій оболонці з нанесеним маркуванням "100".

Фармакологічна дія

Лозартан є селективним, конкурентним антагоністом блокатором рецепторів підтипу АТ1 у різних тканинах, включаючи мозок, кору надниркових залоз, печінку, нирки, серце та гладку мускулатуру судин, знижуючи ефект розвитку ангіотензинів II .

Введення активної речовини препарату призводить до зниження загального периферичного опору (постнавантаження) та серцевого венозного повернення (переднавантаження). Усі фізіологічні ефекти ангіотензину II , у тому числі стимуляції вивільнення альдостерону блокуються дією Лозартана. Зниження артеріального тиску відбувається незалежно стану системи ренін-ангіотензин . Внаслідок вживання даного препарату активність реніну у плазмі збільшується за рахунок видалення ангіотензину II .

Дія цього препарату була підтверджена під час проведеного дослідження Life (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study), в якому взяло участь 9193 особи, які страждають есенціальною артеріальною гіпертензією . Вік досліджуваних становив 55-80 років із артеріальним тиском 160-200 мм рт.ст. Після прийому Лозартана цей показник знизився на 13%, а смертність серед таких пацієнтів зменшилась на 25%.

Фармакодинаміка та Фармакокінетика

Даний лікарський препарат має гіпотензивну дію відразу після першого перорального прийому. Ефект дії ліків виявляється у зниженні систолічного та діастолічного артеріального тиску, що досягається найбільше через 6 годин після прийому. Через добу дія препарату знижується. Стабільний гіпотензивний ефект спостерігається після 3-6 тижнів прийому Лозартану.

У людей, які страждають на артеріальну гіпертензію даний препарат знижує , екскрецію альбуміну і імуноглобуліну G . Крім цього, активна речовина сприяє стабілізації вмісту сечовини в плазмі при цьому не впливаючи на вміст норадреналіну у плазмі крові.

Лозартан характеризується відмінною абсорбацією із ШКТ. Важливою є здатність активної речовини піддаватися метаболізму при одноразовому проходженні через печінку шляхом карбоксилювання за участю ізоферменту CYP2C9 при цьому утворюється активний метаболіт.

Системна біодоступність активної речовини дорівнює приблизно 33%. Приблизно через 60 хвилин досягається максимальна концентрація активної речовини у сироватці крові. На біодоступність Лозартана не впливає прийом їжі.

Ступінь проникнення Лозартан через гематоенцефалічний бар'єр мінімальна. Практично 99% речовини зв'язується з альбумінами та іншими білками плазми крові.

Плазмовий кліренс дорівнює приблизно 600 мл/хв і 50 мл/хв. Нирковий кліренс дорівнює приблизно 74 мл/хв і 26 мл/хв. Після прийому препарат приблизно 4% прийнятої дози виводиться через нирки у незміненому стані та приблизно 6% виводиться через нирки у вигляді активного метаболіту.

В основному активна речовина даного препарату виводиться з організму через нирки та кишечник.

Показання до застосування

Показання для застосування Лозартану такі:

• артеріальна гіпертензія (Стан організму при підвищенні артеріального тиску понад 140 мм рт. ст.);
• хронічна серцева недостатність (патологічний стан, при якому діяльність серцево-судинної системи не забезпечує киснем організм спочатку в період фізичного навантаження, а потім у стані спокою);
• ризик розвитку , зокрема ;
• діабетична нефропатія (термін, який поєднує комплекс ураження артерій, артеріол, канальців та клубочків нирок, що розвиваються внаслідок порушення метаболізму в тканинах нирок).

Протипоказання

Лозартан протипоказаний за наявності гіперчутливості до одного з компонентів, що входять до складу препарату, а також у період і .

Побічна дія

При прийомі даного лікарського препарату можуть виникнути побічні дії, які умовно можна класифікувати. часто зустрічаються» та « рідко зустрічаються».

Часто зустрічаються такі побічні ефекти, як:

• біль у черевній ділянці або в ділянці шлунка;
• стан тривожності;
• біль у сечовому міхурі;
• затуманений зір;
• озноб;
• холодний піт;
• сплутаність думок;
• блідість шкірного покриву;
• утруднення при диханні;
• хворобливі сечовипускання;
• прискорене серцебиття;
• часті позиви до сечовипускання;
• посилення почуття голоду;
• нерегулярне серцебиття;
• біль у різних частинах тіла;
• нудота або блювота ;
• оніміння або поколювання в руках, ногах, губах;
• невиразне мовлення;
• нестабільне дихання при навантаженні;
• раптово і так виникли гематоми;
• стан втоми або;
• тяжкість у ногах.

Набагато рідше прийому Лозартана виникають такі побічні дії:

• біль чи дискомфорт у грудях;
• сором у грудях або тяжкість;
• нездужання;
• нездатність говорити;
• біль чи дискомфорт у ділянці шиї;
• потовиділення;
• набряклість особи ;
• тимчасова сліпота;
• нестійкість чи незручність.

Лозартан, інструкція із застосування

Таблетки Лозартан необхідно приймати перорально без прив'язки до їди. Препарат випускається у формі таблеток, які слід ковтати, не розжовуючи один раз на добу.

Інструкція із застосування Лозартану при різних захворюваннях:

• Хворим артеріальною гіпертензією призначають добову дозу 50 мг раз на день. На розсуд лікаря добова доза може бути збільшена до 100 мг на добу.
• При хронічної серцевої недостатності Лозартан призначають на початковому етапі 12.5 мг на добу, після чого з тижневим інтервалом збільшують дозу вдвічі.
• За необхідності зниження ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи Прийом препарату призначають у дозі 50 мг на добу.
• При печінкової недостатності прийом даного лікарського препарату рекомендується у мінімальній дозі – 25 мг на добу. Таке ж дозування призначається пацієнтам віком понад 75 років.

У період лікування будь-якого захворювання з використанням Лозартану необхідний суворий контроль показників артеріального тиску .

Для збільшення терапевтичного ефекту прийом даного лікарського препарату необхідно проводити одночасно, який зазвичай визначається фахівцем. Якщо прийом однієї дози пропущений, наступну слід приймати під час, найбільш близьке до встановленого, з подальшим коригуванням часу прийому чергової дози. Подвоєну дозу цього лікарського засобу приймати не рекомендується.

Передозування

У пацієнтів, які прийняли надто велику дозу цього препарату, можуть спостерігатися такі симптоми, як низький кров'яний тиск або прискорене серцебиття .

У разі передозування Лозартана необхідно негайно звернутися за допомогою до фахівців.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Коли деякі препарати застосовують одночасно з Лозартаном, це може призвести до негативних лікарських взаємодій. Взаємодія може розвиватися, якщо препарат приймається з ліками, такими як біологічно активні добавки із вмістом калію, калійзберігаючі діуретики або нестероїдні протизапальні препарати . Крім того, організм метаболізує ліки по-різному, тому їх спільний прийом з цим лікарським засобом може спричинити підвищення до крайньої позначки вмісту активних речовин.

Лозартан калію потенційно може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами. Деякі з них:

Лікарська взаємодія з інгібіторами АПФ

Лозартан працює аналогічно до інгібіторів АПФ, хоч і не є таким. Таким чином, поєднання цих препаратів може збільшити ризик високих рівнів калію. гіперкаліємія ), розвиток ниркової недостатності, та небезпечно низького кров'яного тиску.

Лікарська взаємодія з сечогінними

Поєднання цього препарату з сечогінними засобами може спровокувати сильне зниження тиску. Щоб зменшити ризик такого прояву, лікар має скоригувати дозу Лозартана.

Добавки калію або замінники солі калію

При прийомі даного препарату разом із засобами, що містять калій або замінник солі з калієм, рівень калію в крові може стати занадто високим. Це може спричинити серйозні проблеми, у тому числі й із серцево-судинною системою.

Калійзберігаючі діуретики

При одночасному прийомі Лозартана і калійзберігаючих діуретиків організм може засвоювати їх інакше, ніж передбачалося, що в кінцевому підсумку призведе до підвищення рівня калію в крові.

Рифампіцин (Rifadin, Rimactane, Rofact)

У разі засвоєння Лозартана відбуватиметься інакше, ніж передбачалося, що може призвести до зниження рівня діючої речовини препарату в організмі.

Літій (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)

Одночасний прийом Лозартану і літій препаратів, що містять, може призвести до зміни метаболізму і підвищення рівня літію в крові.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ)

За наявності у пацієнта захворювань нирок або ниркової недостатності, одночасний прийом даного лікарського препарату та нестероїдних протизапальних засобів може призвести до посилення стану здоров'я та погіршення перебігу захворювання.

Умови продажу

Препарат відпускається в аптеках лише за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Лозартан слід зберігати при кімнатній температурі, далеко від вологи та тепла. Таблетки краще тримати у герметичному контейнері.

Цей препарат, як і всі ліки, необхідно зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Пігулки 50 мг: 5 років.

Пігулки 100 мг: 3 роки.

Аналоги Лозартана

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Аналогів Лозартана представлено досить багато. Аналоги, вони ж синоніми даного препарату – це лікарські засоби, що містять таку ж діючу речовину та призначені для лікування тих самих захворювань. До аналогів препарату відносяться:

• Лозартан Тева ;
• Лозартан Ріхтер ;
• Лозартан;
• Ангізар ;
• Брозаар ;
• Гіперзар ;
• Кардомін ;
• Клосарт ;
• Ксартан ;
• Лосакар ;
• Лотар ;
• Пресартан ;
• Пульсар.