Сингуляр- препарат для дорослих та дітей з 6 років для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми, у тому числі для попередження симптомів астми в денний та нічний час, для лікування хворих на астму, чутливих до аспірину, та для попередження бронхроспазмів, викликаних фізичним навантаженням.

Випускається у двох видах: жувальні таблетки та таблетки у капсулах. І 3 види дозування діючої речовини – монтелукасту: 4, 5 та 10 мг.

Сингуляр: Інструкція із застосування

Форми випуску та склад

Жувальні таблетки 4 мг

Пігулки жувальні рожевого кольору, овальні, двоопуклі, з видавленим написом "SINGULAIR" на одній стороні і "MSD 711" - на іншій.

1 таблетка містить:

Речовини, що діють:монтелукаст натрію - 4.16 мг, що відповідає вмісту монтелукасту - 4 мг.

Допоміжні речовини:манітол - 161.08 мг, целюлоза мікрокристалічна - 52.8 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 7.2 мг, заліза оксид червоний - 0.36 мг, натрію кроскармелозу - 7.2 мг, ароматизатор вишневий - 3.6 мг, 2 ас.

Упаковка:

Жувальні таблетки 5 мг

Таблетки Сингуляр жувальні рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з видавленим написом "MSD 275" на одній стороні та "SINGULAIR" - на іншій.

1 таблетка містить:

Речовини, що діють:монтелукаст натрію - 5.2 мг, що відповідає вмісту монтелукасту - 5 мг.

Допоміжні речовини:манітол - 201.35 мг, целюлоза мікрокристалічна - 66 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 9 мг, заліза оксид червоний - 0.45 мг, натрію кроскармелозу - 9 мг, ароматизатор вишневий - 4.5 мг, аспартам - 1.

Упаковка: 1 блістер - 7 таблеток, блістер 1/2/4, в пачці картонної.

Пігулки квадратні 10 мг

Пігулки квадратні Сингуляр, вкриті оболонкою світло-кремового кольору, із закругленими краями, з гравіюванням "MSD 117" на одній стороні та "SINGULAIR" - на іншій.

1 таблетка містить:

Речовини, що діють:монтелукаст натрію – 10.4 мг, що відповідає вмісту монтелукасту – 10 мг.

Допоміжні речовини:гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 4 мг, целюлоза мікрокристалічна – 89.3 мг, лактози моногідрат – 89.3 мг, натрію кроскармеллозу – 6 мг, магнію стеарат – 1 мг.

Склад оболонки:гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 1.73 мг, гіпромеллоза (метилгідроксипропілцелюлоза) - 1.73 мг, титану діоксид (E171) - 1.5 мг, заліза оксид червоний (E172) - 0.004 мг, заліза оксид жовтий 0,006 Е0. .

Упаковка: 1 блістер - 7 таблеток, блістер 1/2/4, в пачці картонної.

Показання до застосування

Профілактика та тривале лікування бронхіальної астми у дорослих та дітей віком від 6 років та старше, включаючи:

• профілактика та тривале лікування бронхіальної астми, включаючи попередження денних та нічних симптомів захворювання;
• лікування бронхіальної астми у пацієнтів із підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти;
• попередження бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням.

Купірування денних та нічних симптомів сезонного та/або цілорічного алергічного риніту (у дорослих та дітей віком 6 років та старше).

Режим дозування

Сингуляр можна приймати незалежно від їди.

Дозування для дорослих віком від 15 років.становить 10 мг щодня перед сном.

Сингуляр для дітей

Дозування для дітей 6-14 роківстановить одну жувальну таблетку 5 мг щодня перед сном. Добору дозування для цієї вікової групи не потрібно.

Побічна дія:абдомінальний біль, головний біль, нудота, грипоподібний синдром, кашель, синусит, фарингіт, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, алергічні реакції.

Дію Сингуляра вивчали приблизно у 320 дітей віком від 6 до 14 років. У 8-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні Сингуляра симптом головного болю був пов'язаний із прийомом препарату у 1% пацієнтів. Частота цього ефекту була вищою, ніж для плацебо, і достовірно не відрізнялася у двох лікувальних групах. Загалом у ході клінічних випробувань Сингуляр отримували 143 дитини не менше 3 місяців та 44 дитини – протягом 6 місяців і більше. При тривалому лікуванні профіль побічних реакцій не змінювався.

Безпека та ефективність ліків для дітей віком до 6 років не встановлена.

Запобіжні заходи

Для хворих на астму

Лікувальна дія Сингуляра на показники, що відображають тяжкість астми, розвивається протягом одного дня.

Ефективність перорального сингуляру для лікування гострих нападів бронхіальної астми не встановлена.

Тому пероральний Сингуляр у таблетках не слід використовувати для усунення гострих астматичних нападів.

Для пацієнтів похилого віку

Для пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, а також пацієнтам з легкими або середньотяжкими порушеннями функції печінки, а також незалежно від статі підбору дози не потрібно.

Передозування

Спеціальної інформації з лікування передозування Сингуляра немає. У тривалих дослідженнях у пацієнтів з астмою Сингуляр призначали у дозах до 200 мг на добу. протягом 22 тижнів, а в короткострокових дослідженнях – у дозах до 900 мг на добу. приблизно на тиждень без клінічно значущих побічних явищ. Не відомо, чи можна виводити Монтелукаст шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу.

Побічна дія

У цілому нині, Сингуляр добре переноситься. Побічні ефекти, які зазвичай бувають легкими, зазвичай не вимагають відміни лікування. Загальна частота побічних ефектів, про які повідомлялося при застосуванні Сингуляру, можна порівняти з такою для плацебо.

Ефекти Сингуляра були вивчені в ході клінічних досліджень приблизно у 2600 дорослих пацієнтів віком 15 років і більше. У двох подібних 12-тижневих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у 1% пацієнтів, які отримали Сингуляр, лише симптоми болю в животі та головного болю були пов'язані із застосуванням ліків. Частота цих ефектів була вищою, ніж для плацебо, і достовірно не відрізнялася у двох лікувальних групах. Загалом у ході клінічних досліджень Сингуляр отримували 544 пацієнти не менше 6 місяців, 253 – протягом 1 року та 21 пацієнт – протягом 2 років.

При тривалому лікуванні профіль побічних реакцій змінився. Сингуляр також вивчали приблизно у 320 дітей віком від 6 до 14 років. У 8-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні Сингуляра симптом головного болю був пов'язаний із прийомом препарату у 1% пацієнтів. Частота цього ефекту була вищою, ніж для плацебо, і достовірно не відрізнялася у двох лікувальних групах. Загалом у ході клінічних випробувань Сингуляр отримували 143 дитини не менше 3 місяців та 44 дитини – протягом 6 місяців і більше. При тривалому лікуванні профіль побічних реакцій не змінювався.

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Вагітність та лактація

Сингуляр слід застосовувати при вагітності лише у разі потреби.

Не відомо, чи виділяється Сингуляр із жіночим молоком. Оскільки багато ліків виділяються з грудним молоком, при призначенні Сингуляра годуючим жінкам потрібно бути обережними.

Взаємодія

Сингуляр можна призначати разом з іншими ліками, які традиційно застосовуються для профілактики та тривалого лікування астми. У дослідженнях з вивчення лікарських взаємодій рекомендована клінічна доза Монтелукасту не мала клінічно значущого ефекту на фармакокінетику наступних препаратів:

• теофіліну
• преднізону
• преднізолону
• пероральних протизаплідних засобів (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1)
• терфенадіна
• дигоксину
• варфарину.

Площа під кривою концентрації Монтелукасту в плазмі (AVC) зменшувалася у людей, які одночасно отримували фенобарбітал, приблизно на 40%.

Лікування бронходилататорами

Сингуляр можна додати до лікування пацієнтів, у яких астма не контролюється застосуванням бронходилататорів. З появою терапевтичного ефекту (зазвичай після першої дози) лікування пацієнта бронходилататорами можна відповідно зменшити.

Інгаляційні кортикостероїди

Лікування Сингуляром забезпечує додатковий сприятливий ефект пацієнтам, які отримують лікування інгаляційними кортикостероїдами. Можна зменшувати дозу кортикостероїдів залежно від толерантності пацієнта. Дозу кортикостероїдів слід знижувати поступово, під наглядом лікаря. У деяких пацієнтів прийом інгаляційних кортикостероїдів може бути повністю припинено. Сингуляр не може миттєво замінити інгаляційні кортикостероїди.

Аналоги Сингуляр

• Монакс
• Монкаста
• Монтелар
• Монтелукаст натрію аморфний
• Монтелукаст (Montelukast)
• Монтелукаст-Фармаплант
• Сімплаєр
• Сінглон
• Сінгулекс
• Екталуст

Протизапальний засіб, який впливає на респіраторну систему. Попереджає вироблення патологічних медіаторів та спазм бронхів. Призначається при бронхіальній астмі та інших тяжких алергічних станах. Використовується в екстрених випадках, відноситься до рецептурної групи препаратів. Підходить для лікування пацієнтів віком від 14 років.

Лікарська форма

На сьогоднішній день Сингуляр випускається у двох лікарських формах:

• жувальні, двоопуклі рожевого кольору, з гравіюванням SINGULAIR на одній стороні, на іншій у овальних таблеток - MSD 711, у круглих - MSD 275;
• таблетки, вкриті оболонкою, квадратної форми із закругленими краями, світло-кремового кольору, з гравіюванням SINGULAIR на одній стороні, на іншій – MSD 117.

Всі форми таблеток фасуються по 7 штук у фольгованому блістері, і в картонній коробці, блістерів, в комплекті з інструкцією в коробці може бути 1, 2 або 4.

Опис та склад

Активна речовина, що діє, і в жувальних таблетках, і в таблетках, покритих оболонкою - натрію. У жувальній таблетці містяться такі допоміжні компоненти:

• ароматизатор вишневий;
• манітол;
• аспартам
• гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза);
• натрію кроскармелозу;
• целюлоза мікрокристалічна;
• заліза оксид червоний;
• магнію стеарат.

В 1 таблетці, покритій оболонкою, містяться допоміжні речовини: лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза (гіпролоза), мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат, натрію кроскармеллоза; склад оболонки: гіпромелоза (метилгідроксипропілцелюлоза), гіпролоза, заліза оксид жовтий (E172), заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171), віск карнаубський.

Фармакологічна група

Активна речовина лікарського препарату натрію, що надає блокуючу дію на цистеїнілейкотрієнові рецептори в органах дихання. За рахунок цієї здатності активної речовини, Сингуляр інгібує бронхоконстрикцію у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму. Через кілька хвилин після прийняття Сингуляра настає бронходилатація, тривалість якої становить близько 2 годин.

Ефективність препарату, і його здатність купувати бронхоспазм на різних стадіях знижуючи реакцію на антигени, підтверджують проведені клінічні дослідження та відгуки пацієнтів. Сингуляр відноситься до групи протиастматичних препаратів, що мають моментальну здатність усунути напад.

Показання до застосування

для дорослих та для дітей

Основним захворюванням, на яке спрямований Сингуляр, є бронхіальна астма, застосування жувальних або твердих таблеток різного кольору пояснюється цільовою спрямованістю: в одних таблетках більше активної речовини, в інших менше. і це зумовлює вікову призначеність:

• жувальні таблетки по 4 мг застосовуються при бронхіальній астмі з метою профілактики та тривалого лікування, для контролю денних та нічних симптомів захворювання у дітей з двох років і старше; і при алергічному риніті для полегшення симптомів у дітей починаючи з двох років і старше;
• таблетки жувальні по 5 мг, та таблетки, вкриті оболонкою – для профілактики та лікування дорослих та дітей з 6 років (для таблеток жувальних 5 мг), та для таблеток, вкритих оболонкою – з 15 років;
• будь-яка лікарська форма препарату може бути використана для усунення нічних і денних симптомів, сезонних та цілорічних алергічних ринітів у пацієнтів старше 6 років жувальними таблетками 5 мг, або з 15 років таблетками, покритими оболонкою;
• аналогічно препарат застосовується для попередження денних та нічних симптомів хвороби;
• з метою попередження бронхоспазму при фізичному навантаженні;
• лікування хворих на бронхіальну астму, з гіперчутливістю до лікарських препаратів певного роду.

Препарат Сингулярпризначений для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми у дорослих та дітей, починаючи з 6 років, включаючи попередження денних та нічних симптомів захворювання, лікування аспіринчутливих пацієнтів з бронхіальною астмою та попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, застосовується майже завжди для лікування цієї патології. Препарат Сингуляр можна додавати до лікування пацієнта бронходилататорами та інгаляційними кортикостероїдами.

Виняток становить купірування денних та нічних симптомів сезонних алергічних ринітів, та постійних алергічних ринітів і у дітей з 6 років, і у дорослих.

Для вагітних і в період лактації препарат застосовується лише якщо очікувана користь переважає над шкодою, яка може бути нанесена плоду або новонародженому через грудне молоко.

Протипоказання

Протипоказаннями до прийому є індивідуальна непереносимість окремих компонентів лікарського засобу, вік до 2 років, . В окремих випадках відносними протипоказаннями можуть бути вагітність та годування груддю. Для таблеток, покритих оболонкою, протипоказання – синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, дефіцит лактази, непереносимість лактози.

Застосування та дози

Хворим на бронхіальну астму рекомендується застосування препарату 1 раз на добу, незалежно від прийому шукай. Для лікування та профілактики астми ліки приймаються на ніч, при алергічному риніті час прийому значення не має. Поєднана патологія потребує вечірнього прийому.

для дорослих та для дітей

Для дорослих та підлітків з 14 років добова доза становить 10 мг або одна таблетка в оболонці. Дітям до 14 - 1 велика жувальна. Пацієнту рекомендується приймати Сингуляр як у період досягнення контролю за симптомами бронхіальної астми, так і в періоди загострення бронхіальної астми. Дорослий приймає велику таблетку в оболонці або 2 жувальні по 5 г.

для вагітних та в період лактації

Побічна дія

Список побічних дій після прийому препарату становить досить значну кількість пунктів:

• серцево-судинна система може реагувати прискореним серцебиттям;
• ЦНС – тривожністю, ворожістю, агресивною поведінкою, порушенням уваги, дезорієнтацією, патологічними сновидіннями, безсонням, галюцинаціями, психомоторною активністю, занепокоєнням, дратівливістю, тремором, порушеннями пам'яті, сомнамбулізмом, депресією, суїцидальними мисленнями;
• система згортання крові - тенденцією до підвищення кровотеч;
• травна система – диспепсією, нудотою, діареєю, панкреатитом;
• у дітей - може виявлятися енурез; загальні реакції: набряки, астенія (слабкість) або підвищена втома, пірексія.

Список негативних побічних ефектів значно довший, але й не є характерними для загальної кількості пацієнтів, які приймають препарат, а є поодинокими випадками.

особливі вказівки

Сингуляр не рекомендується застосовувати для лікування гострих нападів бронхіальної астми. Для цього у хворого мають бути при собі препарати екстреної допомоги – інгаляційні бета2-агоністи короткої дії. При призначенні препарату не можна проводити різке відміну інгаляційних або пероральних глюкокортикостероїдів (ГКС), допускається поступове зниження дози одночасно застосовуваних кортикостероїдів під наглядом лікаря. Пацієнтам рекомендується бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами через ризик розвитку побічних ефектів, і утримуватися від виконання робіт, що вимагають уваги та концентрації.

Передозування

Передозування виявлятиметься підвищеними симптомами побічних ефектів. При найменших проявах негативної симптоматики слід негайно звернутися до лікаря за консультацією та підібрати аналог або синонім.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла та вологи місці при температурі до 30 °C. у віддаленості від дітей. Термін придатності: жувальні таблетки – 2 роки, таблетки, вкриті оболонкою – 3 роки. Після закінчення терміну придатності препарат не використовувати.

Аналоги

Замість Сингуляра можна приймати такі його аналоги:

1. Алмонт є повним аналогом препарату Сінгуляр. Випускається він у жувальних таблетках, які бувають по 4, 5 та 10 мг. У відповідній дозі препарат може прийматися у дітей з 2-х років. З обережністю таблетки можна розжовувати вагітним жінкам.
2. відноситься до повних аналогів ліків Сінгуляр. Це якісний препарат, що випускається у жувальних таблетках по 4 мг (застосовуються у дітей 2-6 років) та по 5 мг (розроблені для пацієнтів 6-14 років), а також у звичайних таблетках по 10 мг, які можуть призначатися пацієнтам віком від 15 років. , у тому числі і жінкам у становище і грудьми, що годують.
3. Екталуст – вітчизняний медикамент, який як діючий інгредієнт містить . У продажу він буває у жувальних таблетках для дітей від 2-х років та у звичайних таблетках по 10 мг для пацієнтів віком від 15 років. Препарат допустимо за суворими показаннями приймати у період вагітності та лактації.
4. - Повний аналог Сінгуляра. Виготовляється у вигляді жувальних таблеток для дітей, яким виповнилося 2 роки, та в таблетках, покритих оболонкою для осіб віком від 15 років.

Ціна препарату

Вартість Сингуляра становить середньому 1028 рублів. Ціни коливаються від 913 до 1680 рублів.

Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту.
Препарат: СИНГУЛЯР®
Активна речовина препарату: montelukast
Кодування АТХ: R03DC03
КФГ: Антагоніст лейкотрієнових рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту.
Реєстраційний номер: П №016104/02
Дата реєстрації: 15.04.05
Власник рег. удост.: MERCK SHARP & DOHME B.V. (Нідерланди)

Форма випуску Сингуляр, упаковка препарату та склад.

Пігулки жувальні рожеві, круглі, двоопуклі, з видавленим написом «MSD 275» з одного боку і «SINGULAIR» — з іншого.

1 таб.
монтелукаст
5 мг

допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, гіпролоза, заліза оксид червоний, натрію кроскармелоза, ароматизатор вишневий, аспартам, магнію стеарат.

Пігулки, вкриті оболонкою світло-кремового кольору, квадратні, із закругленими краями, з гравіюванням "MSD 117" на одній стороні та "SINGULAIR" - на іншій.

1 таб.
монтелукаст
10 мг

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію кроскармеллоза, гіпролоза, магнію стеарат.

Склад оболонки: гіпролоза, гіпромелоза, титану діоксид, барвники заліза оксид червоний та заліза оксид жовтий, віск карнаубський.

7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.

Опис препарату ґрунтується на офіційно затвердженій інструкції щодо застосування.

Фармакологічна дія Сингуляр

Антагоніст лейкотрієнових рецепторів. Монтелукаст інгібує цистеїніл лейкотрієнових рецепторів епітелію дихальних шляхів, одночасно виявляючи здатність інгібувати бронхоспазм, зумовлений вдиханням цистеїніл-лейкотрієну LTD4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Дози 5 мг достатньо для усунення бронхоспазму, індукованого LTD4. Застосування монтелукасту в дозах, що перевищують 10 мг на добу 1 раз на добу, не підвищує ефективність препарату.

Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2 годин після прийому внутрішньо і може доповнювати бронходилатацію, спричинену бета2-адреноміметиками.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після прийому внутрішньо монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Прийом звичайної їжі не впливає на Cmax у плазмі крові та біодоступність таблеток, покритих оболонкою, та жувальних таблеток. У дорослих при прийомі натще таблеток, покритих оболонкою, в дозі 10 мг Cmax у плазмі крові досягається через 3 години. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить 64%.

Після прийому внутрішньо натще препарату у формі жувальних таблеток у дозі 5 мг Cmax у дорослих досягається через 2 год. Біодоступність становить 73%.

Розподіл

Зв'язування монтелукасту з білками плазми становить понад 99%. Vd у середньому становить 8-11 л.

При одноразовому прийомі препарату у формі таблеток, покритих оболонкою, у дозі 10 мг 1 раз на добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини у плазмі.

Метаболізм

Монтелукаст активно метаболізується у печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукасту у плазмі у рівноважному стані у дорослих та дітей не визначається.

Передбачається, що процес метаболізму монтелукасту залучені ізоферменти цитохрому Р450 (3А4 і 2С9), при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не інгібує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2.

Виведення

T1/2 монтелукасту у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 год. Кліренс монтелукасту становить у здорових дорослих у середньому 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту 86% виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0.2% – із сечею, що підтверджує те, що монтелукаст та його метаболіти виводяться майже виключно з жовчю.

Фармакокінетика.

у особливих клінічних випадках

Фармакокінетика.

монтелукаста зберігає практично лінійний характер прийому внутрішньо понад 50 мг.

При прийомі монтелукасту в ранкові та вечірні години відмінностей фармакокінетики не спостерігається.

Фармакокінетика.

монтелукасту у жінок та чоловіків має подібний характер.

При прийомі внутрішньо таблеток, покритих оболонкою, у дозі 10 мг 1 раз на добу фармакокінетичний профіль та біодоступність мають подібний характер у пацієнтів похилого та молодого віку.

У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості та клінічними проявами цирозу печінки відмічено уповільнення метаболізму монтелукасту, що супроводжується збільшенням AUC приблизно на 41% після одноразового прийому препарату у дозі 10 мг. Виведення монтелукасту у цих пацієнтів дещо збільшується порівняно зі здоровими суб'єктами (T1/2 у середньому становить 7,4 год). Зміна дози монтелукасту для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає.

Оскільки монтелукаст та його метаболіти не виводяться із сечею,

Фармакокінетика.

монтелукасту у пацієнтів з нирковою недостатністю не оцінювали. Корекція дози цієї категорії пацієнтів не потрібна.

Не виявлено відмінностей клінічно значимих фармакокінетичних ефектів у пацієнтів, залежно від расової приналежності.

Показання до застосування:

Профілактика та тривале лікування бронхіальної астми у дорослих та дітей віком від 6 років та старше, включаючи:

Попередження денних та нічних симптомів захворювання;

Лікування бронхіальної астми у пацієнтів із підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти;

Попередження бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням.

Купірування денних та нічних симптомів сезонних алергічних ринітів (у дорослих та дітей віком 6 років і старше) та постійних алергічних ринітів (у дорослих та дітей віком 6 років та старших).

Дозування та спосіб застосування препарату.

Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу незалежно від їди. Для лікування бронхіальної астми слід приймати Сингуляр увечері. При лікуванні алергічних ринітів препарат можна приймати у будь-який час.

Дорослим та підліткам у віці 15 років та старше препарат призначають у дозі 10 мг (1 таб., покрита оболонкою) на добу.

Дітям віком від 6 до 14 років призначають у дозі 5 мг (1 таб. жувальна) на добу. Добору дози для цієї вікової групи не потрібно.

Терапевтична дія Сингуляра на показники, що відображають перебіг бронхіальної астми, розвивається протягом першого дня. Пацієнту слід продовжувати приймати Сингуляр як під час досягнення контролю симптомів бронхіальної астми, і у період загострення захворювання.

Для пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, пацієнтів з легкими або середньотяжкими порушеннями функції печінки, а також залежно від статі спеціального підбору дози не потрібно.

Сингуляр можна додавати до лікування бронходилататорами та інгаляційними кортикостероїдами.

Побічна дія Сингуляр:

Алергічні реакції: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж, кропив'янка; дуже рідко – еозинофільні інфільтрати печінки.

З боку центральної нервової системи: незвичайні яскраві сновидіння, галюцинації, сонливість, дратівливість, збудження, включаючи агресивну поведінку, стомлюваність, безсоння, парестезію/гіпестезію, головний біль; дуже рідко - судомні напади.

З боку травної системи: нудота, блювання, диспепсія, діарея, біль у животі.

Порушення з боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми.

Інші: тенденція до посилення кровоточивості, утворення підшкірних крововиливів, серцебиття, набряки.

У цілому нині Сингуляр добре переноситься. Побічні ефекти зазвичай бувають легкими і зазвичай не вимагають відміни лікування. Загальна частота побічних ефектів, про які повідомлялося при застосуванні Сингуляру, можна порівняти з такою для плацебо.

Протипоказання до препарату:

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Застосування при вагітності та лактації.

Сингуляр слід застосовувати при вагітності та в період лактації лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.

Особливі вказівки щодо застосування Сингуляр.

Сингуляр не рекомендується призначати на лікування гострих нападів бронхіальної астми. При гострій течії бронхіальної астми пацієнтам слід призначати лікарські препарати для проведення терапії, що купує та запобігає нападам захворювання.

Дозу інгаляційних глюкокортикостероїдів, що застосовуються одночасно з Сингуляром, можна поступово знижувати під наглядом лікаря. Не слід різко замінювати Сингуляром терапію інгаляційними чи пероральними кортикостероїдами.

Зменшення системної дози кортикостероїдів у хворих, які отримують протиастматичні засоби, включаючи антагоністи лейкотрієнових рецепторів, супроводжувалося в поодиноких випадках появою одного або декількох з перелічених явищ: еозинофілії, васкулярної висипки, посилення симптомів з боку легень, кардіологічних ускладнень та/або нейропатії, Чарг-Страуса – системний еозинофільний васкуліт. Хоча причинно-наслідкового зв'язку цих небажаних явищ з терапією антагоністами лейкотрієнових рецепторів не було встановлено, при зниженні системної дози кортикостероїдів у хворих, які приймають Сингуляр, необхідно бути обережними і проводити відповідне клінічне спостереження.

Вікових відмінностей профілю ефективності та безпеки Сингуляра не виявлено.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами

Фактів, що свідчать про те, що прийом Сінгуляра впливає на здатність керувати автомобілем або механізмами, що рухаються, не виявлено.

Передозування препаратом:

Симптоми передозування Сингуляру у пацієнтів з хронічною бронхіальною астмою при застосуванні в дозі, що перевищує 200 мг на добу, протягом 22 тижнів та в дозі 900 мг на добу протягом 1 тижня, не виявлено.

Є повідомлення про гостре передозування монтелукасту у дітей (у дозі не менше 150 мг на добу). Клінічні та лабораторні дані при цьому свідчать про відповідність профілю безпеки Сингуляру у дітей профілю безпеки у дорослих та пацієнтів похилого віку. Найчастішими небажаними явищами були почуття спраги, сонливість, мідріаз, гіперкінези та біль у животі.

Лікування: проведення симптоматичної терапії.

Дані щодо можливості виведення монтелукасту шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу відсутні.

Сингуляр з іншими препаратами.

Сингуляр можна призначати разом з іншими ліками, які традиційно застосовуються для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми. Монтелукаст у рекомендованій клінічній дозі не мав клінічно значущого ефекту на фармакокінетику наступних препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетіндрон 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин.

У пацієнтів, які одночасно отримували фенобарбітал, AUC монтелукасту зменшувалась приблизно на 40%. Підбір дози Сингуляру для цієї категорії пацієнтів не потрібний.

При неефективності бронходилататорів як монотерапія бронхіальної астми до лікування можна додати Сингуляр. При досягненні терапевтичного ефекту (як правило, після першої дози) на фоні терапії Сингуляром дозу бронходилататорів можна поступово знижувати.

Лікування Сингуляром забезпечує додатковий терапевтичний ефект у пацієнтів, які отримують інгаляційні кортикостероїди. При досягненні стабілізації стану пацієнта можливе зниження дози кортикостероїдів. Дозу кортикостероїдів слід знижувати поступово, під наглядом лікаря. У деяких пацієнтів прийом інгаляційних кортикостероїдів може бути повністю скасований. Не рекомендується різка заміна терапії інгаляційними кортикостероїдами призначенням Сингуляра.

Умови продажу.

Препарат відпускається за рецептом.

Терміни умови зберігання препарату Сингуляр.

Список Б. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від вологи та світла та місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності жувальних таблеток - 2 роки; таблеток, покритих оболонкою, – 3 роки.

Сингуляр (монтелукаст натрію) – протиастматичний лікарський засіб, антагоніст рецепторів лейкотрієну. Використовується у педіатричній практиці у пацієнтів, які досягли шестирічного віку. Приймається перорально один раз на день перед відходом до сну. Таблетку рекомендується розжовувати. Контрольовані багатоцентрові рандомізовані клінічні дослідження показали, що Сингуляр усуває денні та нічні симптоми бронхіальної астми, покращує функціональні характеристики респіраторного тракту, знижує кількість гострих епізодів, дозволяє зменшити споживання бронхолітичних лікарських засобів, знижує гіперчутливість бронхіального дерева, в т.ч. при фізичній роботі ефективний у пацієнтів з індивідуальною непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти. Прийом препарату протягом двох місяців покращує показники зовнішнього дихання: частоту дихальних рухів, хвилинний об'єм дихання, легеневий об'єм. При гострих нападах бронхіальної астми Монтелукаст не використовують. Препарат показаний для лікування пацієнтів з бронхіальною астмою легкого та помірного ступеня. У ході досліджень було встановлено, що при однаковій тривалості фармакотерапії (30 днів) у пацієнтів, які приймали Сингуляр, напади траплялися рідше, ніж при інталом. Значним клінічним ефектом прийому Сингуляра є достовірне зменшення випадків алергічних реакцій (шкірні висипання, ринокон'юнктивіт).

З огляду на хронічний характер бронхіальної астми, тривалість медикаментозного курсу залежить від перебігу захворювання. У ряді випадків показаний постійний прийом препарату. Сингуляр добре поєднується з іншими лікарськими засобами профілактичної спрямованості. Препарат запобігає звуженню бронхів у відповідь на дію провокуючих факторів (фізична робота, алергени), потенціює бронхорозширювальний ефект сальбутамолу. Після перорального прийому препарат швидко та в повному обсязі абсорбується у травному тракті. Наявність неперетравленої їжі на біодоступність монтелукасту не впливає. У пацієнтів старше 2 років після прийому препарату натще пік концентрації активного компонента в крові відзначається через 2 години. Фармакокінетичні характеристики Сингуляру не змінюються в залежності від часу прийому (ранок, вечір). Враховуючи той факт, що препарат не показаний для усунення гострих нападів бронхіальної астми, пацієнти повинні бути попереджені про необхідність наявності при собі лікарських засобів для екстреної допомоги (бета-2-агоністів у формі спрею). Під час загострення захворювання прийом Сингуляру не припиняють, поєднуючи його з інгаляційними бета-2-агоністами. Кількість інгаляційних глюкокортикостероїдів, які приймаються спільно з Сингуляром, можна поступово знижувати під медичним моніторингом, проте різка скасування їх прийому та повна заміна Сингуляром не рекомендується.

Фармакологія

Антагоніст лейкотрієнових рецепторів. Цистеїніл лейкотрієни LTC 4 LTD 4 LTE 4 є сильними медіаторами запалення - ейкозаноїдами, які виділяються різними клітинами, в т.ч. опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїнілом лейкотрієновими рецепторами. Цистеїніл лейкотрієнові рецептори I типу (CysLT 1 -рецептори) присутні у дихальних шляхах людини (в т.ч. у клітинах гладких м'язів бронхів, макрофагах) та інших клітинах прозапалення (включаючи еозинофіли та деякі мієлоїдні стовбурові клітини). Цистеїніл лейкотрієни корелюють з патофізіологією бронхіальної астми та алергічного риніту. При астмі лейкотрієн-опосередковані ефекти включають бронхоспазм, збільшення секреції слизу, підвищення проникності судин та збільшення кількості еозинофілів. При алергічному риніті після дії алергену відбувається вивільнення цистеїнілу лейкотрієнів з прозапальних клітин слизової оболонки порожнини носа під час ранньої та пізньої фаз алергічної реакції, що проявляється симптомами алергічного риніту. При інтраназальній пробі з цистеїнілом лейкотрієнами було продемонстровано підвищення резистентності повітроносних носових шляхів та симптомом назальної обструкції.

Монтелукаст – високоактивний при прийомі внутрішньо лікарський засіб, який значно покращує показники запалення при бронхіальній астмі. За даними біохімічного та фармакологічного аналізу монтелукаст з високою спорідненістю та вибірковістю зв'язується з CysLT 1 -рецепторами, не взаємодіючи з іншими фармакологічно важливими рецепторами у дихальних шляхах (такими як простагландинові рецептори, холіно- або β-адренорецептори). Монтелукаст пригнічує фізіологічну дію цистеїнілових лейкотрієнів LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 шляхом зв'язування з CysLT 1 -рецепторами, не чинячи стимулюючої дії на дані рецептори.

Монтелукаст пригнічує CysLT-рецептори у дихальних шляхах, що підтверджується здатністю блокувати розвиток бронхоспазму у відповідь на вдихання LTD 4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Дози 5 мг достатньо для усунення бронхоспазму, індукованого LTD 4 .

Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2 годин після прийому внутрішньо і може доповнювати бронходилатацію, спричинену β2-адреноміметиками.

Застосування монтелукасту у дозах понад 10 мг на добу одноразово не підвищує ефективність препарату.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо монтелукаст швидко та практично повністю всмоктується. Прийом звичайної їжі не впливає на C max у плазмі та біодоступність жувальних таблеток. У дітей віком від 2 до 5 років після прийому натще жувальних таблеток 4 мг C max досягається через 2 год.

Фармакокінетика монтелукасту зберігає практично лінійний характер прийому внутрішньо в дозах більше 50 мг.

Розподіл

Зв'язування монтелукасту з білками плазми становить понад 99%. V d у рівноважному стані становить 8-11 л.

Дослідження, проведені на щурах з радіоактивно міченим монтелукастом, вказують на мінімальне проникнення через гематоенцефалічний бар'єр. Крім того, концентрація міченого монтелукасту через 24 години після введення була мінімальною у всіх інших тканинах.

При прийомі монтелукасту в дозі 10 мг 1 раз на добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини у плазмі.

Метаболізм

Монтелукаст активно метаболізується. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукасту у плазмі у рівноважному стані у дорослих та дітей не визначається.

Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що у метаболізмі монтелукасту беруть участь ізоферменти системи цитохрому Р450: CYP3А4, 2С8 та 2С9. Відповідно до результатів досліджень, проведених in vitro на мікросомах печінки людини, монтелукаст у терапевтичній концентрації у плазмі крові не інгібує ізоферменти CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 та 2D6.

Виведення

T 1/2 монтелукасту у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 год. Плазмовий кліренс монтелукасту становить у здорових дорослих у середньому 45 мл/хв. Після прийому внутрішньо міченого радіоактивністю монтелукасту 86% виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0.2% - із сечею, що підтверджує те, що монтелукаст та його метаболіти виводяться майже виключно з жовчю.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При прийомі монтелукасту в ранкові та вечірні години відмінностей фармакокінетики не спостерігається.

Фармакокінетика монтелукасту у жінок та чоловіків подібна.

При одноразовому прийомі внутрішньо монтелукасту в дозі 10 мг фармакокінетичний профіль та біодоступність подібні у пацієнтів похилого та молодого віку. У людей похилого віку T 1/2 монтелукасту з плазми дещо більш тривалий. Корекція дози препарату у пацієнтів похилого віку не потрібна.

Не виявлено відмінностей у клінічно значущих фармакокінетичних ефектах у пацієнтів різних рас.

У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості та клінічними проявами цирозу печінки відмічено уповільнення метаболізму монтелукасту, що супроводжується збільшенням AUC приблизно на 41% після одноразового прийому препарату у дозі 10 мг. Виведення монтелукасту у цих пацієнтів дещо збільшується порівняно зі здоровими суб'єктами (середній T1/2 – 7.4 год). Зміни дози монтелукасту для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібні. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю).

Форма випуску

Пігулки жувальні рожевого кольору, овальні, двоопуклі, з видавленим написом "SINGULAIR" на одній стороні і "MSD 711" - на іншій.

допоміжні речовини: манітол - 161.08 мг, целюлоза мікрокристалічна - 52.8 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 7.2 мг, заліза оксид червоний - 360 мкг, натрію кроскармеллоза - 7.2 мг, 3 маг.2 шм. мг.

7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.

Дозування

Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу незалежно від їди.

При бронхіальній астмі призначають по 4 мг (1 таб.) на ніч.

При бронхіальній астмі та алергічному риніті призначають по 4 мг (1 таб.) на ніч.

При алергічному риніті призначають по 4 мг (1 таб.) на добу в індивідуальному режимі, залежно від часу найбільшого загострення симптомів.

Для дітей, пацієнтів похилого віку, пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтів з легким/помірним порушенням функції печінки спеціального добору дози не потрібно.

Передозування

Симптоми передозування не виявлені в ході клінічних досліджень тривалого (22 тижні) лікування препаратом Сингуляр ® дорослих пацієнтів з бронхіальною астмою в дозах до 200 мг/добу, або в ході коротких (близько 1 тижня) клінічних досліджень при прийомі препарату в дозах до 900 мг/ добу.

Були випадки гострого передозування препарату Сингуляр ® (прийом не менше 1000 мг на добу) у післяреєстраційному періоді та під час клінічних досліджень у дорослих та дітей. Клінічні та лабораторні дані свідчили про сумісність профілів безпеки препарату Сингуляр у дітей, дорослих та пацієнтів похилого віку. Найчастішими симптомами були відчуття спраги, сонливість, блювання, психомоторне збудження, головний біль та біль у животі. Дані побічні ефекти узгоджуються з профілем безпеки препарату Сінгуляр.

Лікування: проведення симптоматичної терапії. Спеціальної інформації щодо лікування передозування препарату Сингуляр ® немає. Даних про ефективність перитонеального діалізу або гемодіалізу монтелукасту немає.

Взаємодія

Сингуляр ® можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які традиційно застосовуються для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми та/або лікування алергічного риніту. Монтелукаст у рекомендованій терапевтичній дозі не мав клінічно значущого ефекту на фармакокінетику наступних препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетіндрон 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин.

При одночасному прийомі фенобарбіталу значення AUC монтелукасту знижується приблизно на 40%, але це не потребує змін режиму дозування препарату Сингуляр.

У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст пригнічує ізофермент CYP2C8. Однак при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукасту та росиглітазону (метаболізується за участю ізоферменту CYP2C8) не отримано підтвердження інгібування монтелукастом ізоферменту CYP2C8. Тому в клінічній практиці не передбачається вплив монтелукасту на CYP2C8-опосередкований метаболізм низки лікарських засобів, у т.ч. паклітакселу, росиглітазону, репаглініду.

Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є субстратом ізоферментів CYP2C8, 2С9 та 3А4. Дані клінічного дослідження лікарської взаємодії щодо монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітора як CYP2C8, так і 2С9) демонструють, що гемфіброзил підвищує ефект системного впливу монтелукасту у 4.4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, потужного інгібітора CYP3A4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не призводив до додаткового підвищення ефекту системного впливу монтелукасту. Вплив гемфіброзилу на системний вплив монтелукасту не може вважатися клінічно значущим на підставі даних безпеки при застосуванні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад, 200 мг/добу для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг/добу пацієнтів, які приймають препарат протягом приблизно одного тижня, не спостерігалося клінічно значимих негативних ефектів. Таким чином, при сумісному прийомі разом з гемфіброзилом корекція дози монтелукасту не потрібна. За результатами досліджень in vitro, не передбачається клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукасту з одним тільки ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.

Комбіноване лікування з бронходилататорами

Сингуляр ® є обґрунтованим доповненням до монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування препаратом Сінгуляр® можна розпочати поступове зниження дози бронходилататорів.

Комбіноване лікування з інгаляційними кортикостероїдами

Лікування препаратом Сингуляр ® забезпечує додатковий терапевтичний ефект у пацієнтів, які застосовують інгаляційні кортикостероїди. Після досягнення стабілізації стану, можна розпочати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустиме повне скасування інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на Сингуляр не рекомендується.

Побічна дія

Діти віком від 2 до 5 років з бронхіальною астмою

У клінічних дослідженнях препарату Сингуляр ® взяли участь 573 пацієнти віком від 2 до 5 років. У 12-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні єдиним небажаним явищем (НЯ), оціненим як пов'язане з прийомом препарату, що спостерігалося у >1% пацієнтів, які приймали препарат Сингуляр, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо, була спрага. Відмінності частоти даного НЯ між двома групами лікування були статистично незначними.

Загалом, у дослідженнях 426 пацієнтів віком від 2 до 5 років отримували лікування препаратом Сингуляр протягом як мінімум 3 місяців, 230 – протягом 6 місяців або більш тривало, та 63 пацієнти – протягом 12 місяців або більш тривало. При тривалішому лікуванні профіль НЯ не змінився.

Діти віком від 2 до 14 років із сезонним алергічним ринітом

У 2-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні із застосуванням препарату Сингуляр для лікування сезонного алергічного риніту взяли участь 280 пацієнтів віком від 2 до 14 років. Пацієнти приймали Сингуляр ® 1 раз на добу ввечері і добре переносився. Профіль безпеки препарату у дітей був схожим на профіль безпеки плацебо. У цьому клінічному дослідженні не було зареєстровано НЯ, які б розцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, які приймали Сингуляр ® , і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо.

Діти віком від 6 до 14 років з бронхіальною астмою

Профіль безпеки препарату в дітей віком загалом схожим із профілем безпеки в дорослих і можна порівняти з профілем безпеки плацебо.

У 8-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні єдиним НЯ, оціненим як пов'язане з прийомом препарату, що спостерігався у >1% пацієнтів, які приймали Сингуляр, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо, був головний біль. Відмінність за частотою між двома групами лікування була статистично незначною.

У дослідженнях з оцінки темпу зростання профіль безпеки у пацієнтів цієї вікової групи відповідав раніше описаному профілю безпеки препарату Сінгуляр ® .

При більш тривалому лікуванні (більше 6 місяців) профіль НЯ не змінився.

Дорослі та діти віком 15 років та старші з бронхіальною астмою

У двох 12-тижневих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях з аналогічним дизайном єдиними НЯ, оціненими як пов'язані з прийомом препарату, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Сингуляр ® , і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо, були біль у животі та головний біль. Відмінності щодо частоти даних НЯ між двома групами лікування були статистично незначними. При тривалішому лікуванні (протягом 2 років) профіль НЯ не змінився.

Дорослі та діти віком 15 років та старші з сезонним алергічним ринітом

Пацієнти приймали Сингуляр 1 раз на добу вранці або ввечері, загалом переносимість препарату була хорошою, профіль безпеки препарату був подібний до профілю безпеки плацебо. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях не були зареєстровані НЯ, які б розцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, які приймали Сингуляр, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо. У 4-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні профіль безпеки препарату був схожий на такий у 2-тижневих дослідженнях. Частота виникнення сонливості при прийомі препарат у всіх дослідженнях була такою самою, як при прийомі плацебо.

Дорослі та діти віком 15 років та старші з цілорічний алергічним ринітом

Пацієнти приймали Сингуляр 1 раз на добу вранці або ввечері, загалом переносимість препарату була хорошою. Профіль безпеки препарату був подібний до профілю безпеки, що спостерігався при лікуванні пацієнтів з сезонним алергічним ринітом і при прийомі плацебо. У цих клінічних дослідженнях не було зареєстровано НЯ, які б розцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, які приймали Сингуляр ® , і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо. Частота виникнення сонливості при прийомі препарату була такою самою, як при прийомі плацебо.

Узагальнений аналіз результатів клінічних досліджень

Було проведено узагальнений аналіз 41 плацебо-контрольованого клінічного дослідження (35 досліджень за участю пацієнтів віком 15 років та старше, 6 досліджень за участю пацієнтів віком від 6 до 14 років) з використанням затверджених методів оцінки суїцидальності. Серед 9929 пацієнтів, які отримували Сингуляр ® , та 7780 пацієнтів, які отримували у цих дослідженнях плацебо, було виявлено 1 пацієнт із суїцидальною налаштованістю у групі пацієнтів, які отримували Сингуляр ® . У жодній із груп лікування не було скоєно жодного самогубства, суїцидальної спроби чи інших підготовчих дій, що вказували на суїцидальну поведінку.

Окремо було проведено узагальнений аналіз 46 плацебо-контрольованих клінічних досліджень (35 досліджень за участю пацієнтів віком від 15 років; 11 досліджень за участю пацієнтів віком від 3 місяців до 14 років) для оцінки несприятливих поведінкових ефектів. Серед 11673 пацієнтів, які приймали в цих дослідженнях препарат Сінгуляр ® , та 8827 пацієнтів, які приймали плацебо, відсоток хворих, які мають щонайменше один несприятливий поведінковий ефект, становив 2.73% серед пацієнтів, які отримували Сингуляр ® , та 2.27% серед пацієнтів, які отримували плацебо; відношення шансів склало 1.12 (95%-довірчий інтервал).

НЯ, зареєстровані під час післяреєстраційного застосування препарату

З боку системи згортання крові: підвищення схильності до кровотеч.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у т.ч. анафілаксія; дуже рідко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

З боку психіки: ажитація (в т.ч. агресивна поведінка чи ворожість), тривожність, депресія, дезорієнтація, порушення уваги, патологічні сновидіння, галюцинації, безсоння, порушення пам'яті, психомоторна активність (включаючи дратівливість, неспокій та тремор), сомнамбул думки та поведінка (суїцидальність).

Порушення з боку нервової системи: запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезія; дуже рідко (<1/10 000) - судороги.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття.

З боку дихальної системи: носові кровотечі, легенева еозинофілія.

З боку системи травлення: діарея, диспепсія, нудота, блювання, панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: збільшення активності АЛТ та ACT у крові; дуже рідко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

З боку шкіри та підшкірних тканин: схильність до формування гематом, вузлувата еритема, багатоформна еритема, свербіж, висипання.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

Порушення з боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми.

З боку сечовидільної системи: енурез у дітей.

Загальні реакції: астенія (слабкість)/втома, набряки, пірексія.

Загалом препарат Сингуляр® добре переноситься хворими. Побічні ефекти зазвичай бувають легкими і, як правило, не вимагають відміни препарату. Загальна частота побічних ефектів при лікуванні препаратом Сінгуляр® можна порівняти з їх частотою при прийомі плацебо.

Показання

• профілактика та тривале лікування бронхіальної астми у дітей віком від 2 років і старше: з метою контролю денних та нічних симптомів захворювання;
• полегшення симптомів алергічного риніту у дітей віком від 2 років і старше.

Протипоказання

• дитячий вік до 2 років;
• фенілкетонурія;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Клінічних досліджень препарату Сингуляр за участю вагітних жінок не проводилося. Сингуляр ® слід застосовувати при вагітності та в період грудного вигодовування лише в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.

У ході післяреєстраційного застосування препарату Сингуляр ® повідомлялося про розвиток вроджених дефектів кінцівок у новонароджених, матері яких приймали Сингуляр при вагітності. Більшість жінок також приймали інші препарати для лікування бронхіальної астми при вагітності. Причинно-наслідковий зв'язок між прийомом препарату Сингуляр і розвитком вроджених дефектів кінцівок не встановлений.

Невідомо, чи виділяється монтелукаст із грудним молоком. Оскільки багато лікарських препаратів виділяються з грудним молоком, необхідно враховувати це при призначенні препарату Сингуляр ® матерям, що годують груддю.

Застосування при порушеннях функції печінки

Для пацієнтів з легкими або середньо-тяжкими порушеннями функції печінки спеціального підбору дози не потрібно.

Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає.

Застосування при порушеннях функції нирок

Для пацієнтів із нирковою недостатністю спеціального підбору дози не потрібно.

Застосування у дітей

Для дітей віком від 2 до 5 років з бронхіальною астмою та/або алергічним ринітом доза становить 4 мг (1 таб.)/добу.

Протипоказно: дитячий вік до 2 років.

особливі вказівки

Ефективність препарату Сингуляр для перорального прийому щодо лікування гострих нападів бронхіальної астми не встановлена. Тому Сингуляр у таблетках не рекомендується призначати для лікування гострих нападів бронхіальної астми. Пацієнтам повинні бути надані інструкції завжди мати при собі препарати екстреної допомоги для усунення нападів бронхіальної астми (інгаляційні бета 2 -агоністи короткої дії).

Не слід припиняти прийом препарату Сингуляр у період загострення астми та необхідності застосування для усунення нападів препаратів екстреної допомоги (інгаляційних бета 2-агоністів короткої дії).

Пацієнти з підтвердженою алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ не повинні приймати ці препарати в період лікування препаратом Сингуляр®, оскільки Сингуляр®, покращуючи дихальну функцію у хворих на алергійну бронхіальну астму, проте не може повністю запобігти викликанню.

Дозу інгаляційних глюкокортикостероїдів, що застосовуються одночасно з препаратом Сінгуляр®, можна поступово знижувати під наглядом лікаря, проте різкої заміни інгаляційних або пероральних глюкокортикостероїдів препаратом Сингуляр® проводити не можна.

У пацієнтів, які приймали Сингуляр, були описані психоневрологічні порушення. Враховуючи, що ці симптоми могли бути спричинені іншими факторами, невідомо, чи пов'язані вони з прийомом препарату Сінгуляр. Лікарю необхідно обговорити ці побічні ефекти з пацієнтами та/або їхніми батьками/опікунами. Пацієнтам та/або їх опікунам необхідно пояснити, що у разі появи подібних симптомів необхідно повідомити про це лікаря.

Зменшення дози системних кортикостероїдів у хворих, які отримують протиастматичні засоби, включаючи блокатори лейкотрієнових рецепторів, супроводжувалося в поодиноких випадках появою однієї або декількох наступних реакцій: еозинофілія, висипи, погіршення легеневих симптомів, кардіологічні ускладнення та/або невропатія, іноді діагностуємо системний еозинофільний васкуліт. Хоча причинно-наслідкового зв'язку цих побічних реакцій з терапією антагоністами лейкотрієнових рецепторів не було встановлено, при зниженні дози системних глюкокортикоїдів у хворих, які отримують Сингуляр ® , необхідно бути обережними і проводити відповідне клінічне спостереження.

Пігулки жувальні 4 мг містять аспартам - джерело фенілаланіну. Пацієнти з фенілкетонурією повинні бути поінформовані, що кожна жувальна таблетка 4 мг містить аспартам у кількості, еквівалентній 0.674 мг фенілаланіну. Сингуляр у формі таблеток жувальних 4 мг не рекомендується призначати пацієнтам з фенілкетонурією.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Даний розділ не застосовується до препарату Сингуляр ® таблетки жувальні 4 мг, оскільки він призначений для лікування
дітей віком від 2 до 5 років. Таким чином, інформація, подана нижче, стосується діючої речовини препарату монтелукасту.

Не очікується, що прийом препарату Сингуляр ® буде впливати на здатність керувати автомобілем та рухомими.
механізмами. Тим не менш, індивідуальні реакції на препарат можуть бути різними. Деякі побічні ефекти
(такі як запаморочення та сонливість), які, як повідомлялося, дуже рідко виникали при застосуванні препарату
Сингуляр ® можуть впливати на здатність деяких пацієнтів керувати транспортними засобами та рухомими механізмами.

Сингуляр – препарат, призначений для блокування високоактивних ліпідних речовин (цистеїніл лейкотрієнових рецепторів) респіраторних шляхів.

Застосовуючи препарат, є можливість усунути бронхоспазм, запобігти виділенню мокротиння. Після прийому ліків через кілька годин спостерігається редукція запальних факторів респіраторних шляхів, усувається бронхоспазм будь-якої стадії.

Форма випуску

Сингуляр випускають у такому вигляді:

• 4 мг (1, 2 або 4 пластинки по 7 таблеток в упаковці).
• 5 мг (2 або 4 платівки в упаковці).

Пігулки мають круглу форму, колір — рожевий. Випуклі драже, які мають гравіювання «MSD 275» з одного та «SINGULAIR» з іншого боку.

Пігулки в оболонці:

• 10 мг (2 або 4 платівки в упаковці).

Пігулки мають квадратну форму, мають закруглені краї, колір - світлий кремовий, покриті зверху оболонкою, на якій є гравірування "MSD 117" з одного боку таблетки і "SINGULAIR" з іншого.

склад

Жувальна таблетка (1 штука) включає:

• Монтелукаст (5 мг).
• Додатково - магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, манітол, гіпролоза, аспартам, барвник заліза оксид червоний та вишневий ароматизатор.

Пігулка в оболонці (1 штука) включає:

• Монтелукаст (10 мг).
• Додатково - лактоза, гіпролоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелозу.
• Оболонка, якою огорнута пігулка, містить: титану діоксид, гіпромелозу, гіпролозу, барвники заліза оксид червоний та жовтий, карнаубський віск.

Показання до застосування

Застосовувати Сингуляр дітям від 2 до 14 років (у формі жувальних таблеток) для лікування та запобігання бронхіальній астмі. З метою профілактики препарат можна вживати для того, щоб усунути прояви нічних та денних симптомів хвороби, також рекомендують прийом пігулок і перед навантаженнями. Для лікування прописують, якщо спостерігається непереносимість кортикостероїдів або ж від кортикостероїдів не несе результату в лікуванні. Також препарат використовують для того, щоб послабити алергічний риніт.

З 15 років варто приймати пігулки (в оболонці). Їх використовують на додаток лікування бронхіальної астми, коли інші медикаменти є досить ефективними. Також для лікування сезонного запалення слизової носової оболонки (риніту) та запобігання нападам.

Чи можна давати дітям?

Препарат дозволяється використовувати для лікування дітей, починаючи з 6 місяців. Приймаючи ліки, діти мають обов'язково перебувати під наглядом батьків. Малюкам, яким ще не виповнилося півроку, приймати Сингуляр лікарі не радять. Перед застосуванням порадьтеся з лікарем.

Які дози допускаються?

Приймати Сингуляр можна незалежно від вживання їжі. Для немовлят (починаючи від 6 місяців) прийом таблеток має бути наступним: 1 т/добу, прийом увечері.

Малюкам таблетку потрібно змішувати з м'якою та теплою їжею (яблучне або морквяне пюре). Витягувати драже потрібно перед прийомом і вжити не пізніше ніж через 15 хвилин. Розводити пігулку водою не потрібно, можна просто запитати нею після прийому.

Дітям від 2 до 5 років також потрібно давати 1 т/добу (жувальна, 4 мг), час прийому - вечір.

Дітям від 6 – до 14 років потрібно давати 1 т/добу (жувальна, 5 мг), також приймати увечері.

Пацієнтам від 15 років слід приймати таблетки в оболонці (10 мг):

• Для лікування бронхіальної астми – 1 т/добу, час прийому – вечір.
• Для лікування алергічних ринітів – 1 т/добу, будь-якої доби.

Тривалість лікування цим препаратом слід продовжувати від 2 тижнів до 1 місяця. Коли результат не видно, необхідно вдатися до додаткового або іншого варіанту лікування.

Протипоказання

Заборонено використовувати медикамент у лікуванні малюків до 6 місяців, а також пацієнтам, які мають підвищену чутливість до будь-якої зі складових.

Використовувати Сингуляр жінкам у положенні можна лише з дозволу лікаря. Проводити одночасно терапію даним препаратом та іншими медикаментами для профілактики хвороби дозволяється. Не можна вживати алкогольні напої під час лікування Сингуляром.

Побічні ефекти

Можливість прояву побічних ефектів під час лікування цими ліками можлива. До таких відносяться:

• Безсоння.
• Постійний біль голови.
• Меланхолія та млявість, втома.
• Порушення та запальність.
• Оніміння.
• Підвищена кровоточивість.
• Анафілаксія.
• Біль у животі та нудота.
• Діарея.
• Висипання та свербіж.
• Ангіоневротичний набряк.
• Вузловата еритема.

Аналоги

Препарати, що характеризуються такою самою діючою речовиною – Лукаст (Йорданія), Монтел (Україна), Монтемак, Монтелево, Глемонт (жувальні таблетки) та Глемонт (Індія).